[发明专利]手性化合物、组合物、产品和其使用方法

说明书

相关申请案的交叉引用

本申请案主张2012年1月5日申请的美国临时专利申请案第61/583,246号的优先权，所述申请案的全部内容在此以引用的方式并入。

技术领域

本发明涉及单独或以组合形式充当用于哺乳动物、并且具体地说人类皮肤的色素沉着抑制剂的化合物。具体来说，所述本发明化合物，换句话说单一对映异构体或基本上单一对映异构体形式的迄今外消旋的羟基苯化合物，适用于减少色素沉着并且另外美化皮肤。本发明进一步涉及一或多种包含本文中揭示的化合物的消费型和另外的产品。本发明涵盖使用所述本发明化合物和并有所述本发明化合物的产品两者的药物和化妆品方法。

背景技术

人类一直以来都显示出对外观、具体地说对面部外观、但通常对皮肤和身体外观愈加的着迷。实际上，许多人相信外观固有地与自尊、重要另一半的选择、职业进展和总体社会接纳度有关。因此，对外观改善替代方案的需要持续增加，如许多新产品和服务的出现所证明，所述产品和服务中的每一者声称获得所要的外观改善结果。尽管如此，已经被开发用以解决这一增长的需要的大多数产品和服务经设计以掩饰而非改进皮肤外观。这一困境的常规解决方法通常设法用例如覆盖皮肤并且掩蔽其视觉外观的不透明产品掩饰皮肤缺陷。

尽管提供了对外观困境的部分解决方法，但常规皮肤改善产品尚有待于显著解决与既定皮肤状况相关的身体小恙扩大。随着皮肤缺陷在人类、具体地说经历提前衰老的人类中变得更普遍，身体小恙和疾病的发作也变得更普遍。因此，研究人员已经日益致力于开发实际上改进而非仅仅掩饰皮肤缺陷的组合物的更复杂尝试。此类组合物不仅用来改善皮肤的视觉外观，而且进一步解决真实皮肤病症的发生，所述真实皮肤病症包括(但不限于)例如以下的病况：黑斑、黄褐斑、色素斑、老年性雀斑样痣、雀斑(freckle)、咖啡牛奶斑、肝斑、色素角化症、雀斑(ephelides)、发炎后或手术后色素沉着过度、眶周发暗、起斑纹和日光性黑子。特征为色素沉着过少的区域的病症包括(但不限于)白癫风、斑驳病、白斑病和脱色素性痣。

尽管先前有努力，但在这一护肤领域中取得了极小进展。这一最小进展主要是由于缺乏对影响人类皮肤的外观和保养的过程的理解。实际上，研究人员通常已经依赖于传说的皮肤改善替代方案的偶然发现，而非潜在理论和协同作用的操纵，来阻止哺乳动物皮肤的色素沉着病症。改进哺乳动物皮肤状况的尝试未能解决消费者的具体并且多样化的需要。因此，消费者一直以来依赖于使用和开发外观掩饰替代方案。

发明内容

因此，在一个方面，揭示用于美化和改进哺乳动物皮肤状况的化合物。所述化合物单独和以组合形式充当哺乳动物皮肤的色素沉着抑制剂。在应用中，本发明的手性非外消旋化合物作用以美化哺乳动物皮肤。具体来说，本文中揭示的化合物适合于在涂覆到哺乳动物皮肤后抑制皮肤色素沉着并且阻碍黑色素形成。

在另一个方面，所述本发明化合物的组合可以用以美化和改进哺乳动物皮肤状况。实际上，已经出人意料地发现，个别地显示出体外和体内皮肤改善活性的某些脱氧熊果苷类似物化合物在以组合形式使用后可以带来协同益处。

在另一个方面，揭示并有所述本发明化合物的产品。此类产品可以取决于产品使用所要的确切应用以及调配者的需要和/或能力而呈各种形状和形式。本发明的产品可以例如通过阻碍其中的黑色素形成而有效美化和改进哺乳动物皮肤。所述产品可以适合于给其所涂覆的基层带来实际护肤益处，而非如常规护肤产品一样仅仅掩饰皮肤缺陷。

在另一个方面，揭示使用本发明的化合物和产品的方法。所述方法可以适合于向哺乳动物、并且具体地说人类皮肤提供改善或永久的美化益处。

在一些实施例中，添加其它活性和/或辅助成分，例如用于防晒剂或防晒调配物，以使得局部配方具有防止进一步日光损害和/或色素沉着的日光刺激的其它优势。这些类型的优选配方具有15或15以上的SPF值。

适合的非经肠投与的调配物包括无菌水溶液、分散液和无菌散剂。所用载剂可以是溶剂或分散介质。另外，可以添加改善组合物的稳定性、无菌性和等张性的添加剂，包括抗菌防腐剂、抗氧化剂、螯合剂和缓冲剂。