[发明专利]β-分泌酶抑制剂有效
| 申请号： | 201380012529.9 | 申请日： | 2013-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN104271558A | 公开（公告）日： | 2015-01-07 |
| 发明（设计）人： | Y·布克蒂亚罗维;S·卡卡蒂安;L·W·迪拉德;C·多尔纳-西奥塞克;K·富克斯;贾兰齐;D·S·拉拉;A·莫拉尔斯-拉莫斯;G·拉斯特;J·里夫斯;S·B·辛;S·文卡特拉曼;徐振荣;苑晶;赵毅;郑亚军 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司;生命医药公司 |
| 主分类号： | C07D235/02 | 分类号： | C07D235/02;C07D403/06;C07D407/06;C07C49/323;A61K31/4184;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 分泌 抑制剂 | ||
1.由选自以下的结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐：
2.用作药物的根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。
3.药物组合物，包含与药学可接受的助剂、稀释剂和/或载体混合的至少一种根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。
4.用于治疗BACE1介导的紊乱或疾病的根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述BACE1介导的紊乱或疾病选自神经退行性紊乱、认知减退、认知损伤、痴呆、和特征为产生β-淀粉样蛋白沉积或神经元纤维缠结的疾病。
6.根据权利要求5用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述紊乱或疾病选自阿尔茨海默病、21三体综合征(唐氏综合征)、伴有荷兰型淀粉样蛋白变性的遗传性脑出血(HCHWA-D)、老年性痴呆、脑淀粉样蛋白血管病、退行性痴呆、混合型血管并退行性起源的痴呆、与帕金森氏病有关的痴呆、与进行性核上性麻痹有关的痴呆、与皮质基底退化有关的痴呆、弥散性路易体型阿尔茨海默病、干型年龄相关性黄斑变性(AMD)和青光眼。
7.根据权利要求6用途的化合物或其药学可接受的盐，其中所述紊乱或疾病为阿尔茨海默病。
8.根据权利要求6用途的化合物或其药学可接受的盐，其中所述紊乱或疾病为青光眼。
9.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐用于制备治疗受试者中BACE1介导的紊乱的药物的用途。
10.根据权利要求9的化合物或其药学可接受的盐的用途，其中所述BACE1介导的疾病或紊乱选自神经退行性紊乱、认知减退、认知损伤、痴呆、和特征为产生β-淀粉样蛋白沉积或神经元纤维缠结的疾病。
11.根据权利要求10的化合物或其药学可接受的盐的用途，其中所述疾病或紊乱选自阿尔茨海默病、21三体综合征(唐氏综合征)、伴有荷兰型淀粉样蛋白变性的遗传性脑出血(HCHWA-D)、老年性痴呆、脑淀粉样蛋白血管病、退行性痴呆、混合型血管并退行性起源的痴呆、与帕金森氏病有关的痴呆、与进行性核上性麻痹有关的痴呆、与皮质基底退化有关的痴呆、弥散性路易体型阿尔茨海默病、干型年龄相关性黄斑变性(AMD)和青光眼。
12.根据权利要求11的化合物或其药学可接受的盐的用途，其中所述疾病或紊乱是阿尔茨海默病。
13.根据权利要求11的化合物或其药学可接受的盐的用途，其中所述疾病或紊乱是青光眼。
14.选自以下的化合物或其盐：
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