[发明专利]持续释放型经口固体制剂

权利要求书

1.一种持续释放型经口固体制剂，所述制剂包含阿立哌唑或其盐、和持续释放赋形剂，

所述持续释放赋形剂包含：

胶凝剂，所述胶凝剂包含黄原胶和刺槐豆胶；

选自由单糖类、二糖类、多元醇类及它们的混合物组成的组中的至少一种惰性药用稀释剂；和

制药学上可接受的阳离子性交联剂，所述交联剂能与所述胶凝剂交联，并能在所述持续释放型经口固体制剂暴露于环境液体时增强凝胶强度，

所述胶凝剂中所述黄原胶和所述刺槐豆胶的比例为按重量计大约1:1至1:3，

所述惰性药用稀释剂与所述胶凝剂的比例为按重量计大约1:1至1:2。

2.根据权利要求1所述的持续释放型经口固体制剂，还包含羟丙甲纤维素，其中，所述羟丙甲纤维素与所述阿立哌唑或其盐的比例为大约1:0.1至1:5。

3.根据权利要求1或2所述的持续释放型经口固体制剂，其中所述阳离子性交联剂为选自由硫酸盐、氯化物、硼酸盐、碳酸盐、磷酸盐、溴化物、柠檬酸盐、乙酸盐和乳酸盐组成的组中的至少一种盐，其中，所述盐是碱金属盐或碱土金属盐。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的持续释放型经口固体制剂，其中所述阳离子性交联剂包含硫酸钙。

5.一种持续释放型经口固体制剂，所述制剂包含阿立哌唑或其盐、和持续释放赋形剂，

所述持续释放赋形剂包含：

胶质，所述胶质包含黄原胶和刺槐豆胶的组合；

糖醇；和

碱金属和/或碱土金属的无机盐或有机盐，

所述黄原胶和所述刺槐豆胶的比例为按重量计大约1:1至1:3，以及

所述糖醇与所述胶质的比例为按重量计大约1:1至1:2。

6.根据权利要求5所述的持续释放型经口固体制剂，还包含羟丙甲纤维素。

7.根据权利要求6所述的持续释放型经口固体制剂，其中所述持续释放型经口固体制剂包含大约45至85重量％的阿立哌唑或其盐、和含量满足下述不等式的羟丙甲纤维素：

-0.733x+71≤y≤-0.733x+77，

其中，x表示所述阿立哌唑或其盐的比例(wt％)，y表示所述羟丙甲纤维素的比例(wt％)。

8.根据权利要求1～7中任一项所述的持续释放型经口固体制剂，其为片剂。

9.根据权利要求1～8中任一项所述的持续释放型经口固体制剂，其中，所述持续释放型经口固体制剂表面的至少部分被肠溶性材料包衣，并且，其中被肠溶性材料包衣的所述持续释放型经口固体制剂相对于包衣前的所述持续释放型经口固体制剂而言重量增加了大约1至20wt％。

10.根据权利要求9所述的持续释放型经口固体制剂，其中，所述肠溶性材料包含甲基丙烯酸共聚物。

11.根据权利要求1、2、3、4、8、9或10中所述的持续释放型经口固体制剂，其中所述阳离子性交联剂的含量为所述持续释放赋形剂的大约0.5至20wt％。

12.一种用于制造持续释放型经口固体制剂的方法，所述方法包括：

将阿立哌唑或其盐与下述持续释放赋形剂混合的步骤，

所述持续释放赋形剂包含：

大约3.0至98.5wt％的胶质，所述胶质包含黄原胶和刺槐豆胶；

大约1.0至89wt％的糖醇；和

大约0.5至20wt％的、碱金属和/或碱土金属的无机盐或有机盐，

所述黄原胶和所述刺槐豆胶的比例为按重量计大约1:1至1:3，以及

所述糖醇与所述胶质的比例为按重量计大约1:1至1:2。