[发明专利]新类型的二氮杂*衍生物螯合剂及作为MRI造影剂的其与顺磁性金属的配合物有效

专利信息
申请号: 201380014181.7 申请日: 2013-03-13
公开(公告)号: CN104203926B 公开(公告)日: 2017-12-15
发明(设计)人: A·马约基;M·维西加利;L·贝尔特拉米;L·西尼;L·拉图阿达 申请(专利权)人: 伯拉考成像股份公司
主分类号: C07D243/08 分类号: C07D243/08;A61K31/551
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 代理人: 崔锡强
地址: 意大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 类型 二氮杂 衍生物 螯合剂 作为 mri 造影 顺磁性 金属 配合
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其可药用盐:

其中:

Y是下式的基团:Y’-NH-或(Y’)2-N-,其中Y’是相同的或不同的,且其中当Y具有式Y’-NH-时,Y’是直链的C1-C10烷基,其被一个或多个下式的基团中断:

且所述直链的C1-C10烷基被一个或多个氧基羰基-(C1-C30)烷基基团取代;且其中当Y=(Y’)2-N-时,Y’是直链或支链的C1-C20烷基;

L是选自以下的二价连接基:脂肪族的C3-C10环或C3-C10杂环、直链或支链的C1-C6烷基和C2-C6链烯基或C2-C6炔基,其被选自以下的基团或原子任选地取代或任选地中断:羰基-C=O、硫代羰基-C=S、氨基-NR1-、-COO-、氧基-羰基-OCO-、酰氨基-NR1CO-或-CONR1-、氧-O-和硫-S-,其中R1选自:氢H和直链或支链的C1-C10烷基;

RI-IV各自独立地选自:氢H、-COOR1和在烷基链中具有C1-C6碳原子的烷基羧基,其中R1选自:氢H和直链或支链的C1-C10烷基。

2.根据权利要求1的式(I)化合物,其中Y具有下式:Y’-NH-,且Y’是具有5个碳原子的直链烷基,其被一个下式的基团中断:

3.根据权利要求1的式(I)化合物,其中L选自:在连接Y基团的末端具有羰基官能团的直链或支链的C1-C6烷基或C2-C6链烯基或C2-C6炔基,和C3-C8环基团。

4.根据权利要求2的式(I)化合物,其中Y选自:

其中#表示连接至如权利要求1中所定义的连接基L的连接点。

5.根据权利要求1的式(I)化合物,其中Y是式(Y’)2-N-的基团,且其中Y’是相同的直链或支链的C2-C15烷基。

6.根据权利要求5的式(I)化合物,其中Y’选自:直链的C4H9、C6H13、C8H17、C10H21和C12H25

7.根据权利要求5-6的式(I)化合物,其中Y选自:

其中#表示连接至如权利要求1中所定义的连接基L的连接点。

8.根据权利要求1的式(I)化合物,其选自:

其中RI-IV如权利要求1中所定义。

9.根据权利要求8的式(I)化合物,其选自:

10.如权利要求9所定义的式(I)化合物与顺磁性金属离子的配合物。

11.根据权利要求10的式(I)化合物的配合物,其中所述金属离子是Gd3+或Dy3+

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