[发明专利]β-抑制蛋白效应器及其组合物与使用方法

权利要求书

1.一种肽或肽模拟物，其包含包含序列

Sar-Zz-Val-Aa-Xx-His-Bb-Yy(SEQ ID NO：25)，其中：

Zz是Arg或Met；

Aa是Tyr或D-Cys；

Xx是Pro、NMeIle、Ile、cyHex、cyPen、AA01、AA02或AA03；

Bb是Pro、Cys、Pro-NH-iPr、Pro-NH-新戊基、Pro-NH-Et或Pro-NH-Me；

Yy是任何氨基酸残基、D-Ala、AA01、AA02、AA03或不存在；

条件为当Aa是Tyr并且Xx是Ile时，Bb不是Pro、Pro-NH-iPr、Pro-NH-新戊基、Pro-NH-Et或Pro-NH-Me。

2.根据权利要求1所述的肽或肽模拟物，其中Yy是丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、赖氨酸、天冬酰胺、谷氨酸、色氨酸、脯氨酸、酪氨酸或组氨酸。

3.根据权利要求1所述的肽或肽模拟物，其中Yy是AA01、AA02或AA03。

4.根据权利要求1所述的肽或肽模拟物，其中Yy是丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、甲硫氨酸或苯丙氨酸。

5.根据权利要求1所述的肽或肽模拟物，其中Yy不存在。

6.根据权利要求1到5中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Xx是cyHex。

7.根据权利要求1到5中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Xx是cyPen。

8.根据权利要求1到5中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Xx是脯氨酸、N-甲基-异亮氨酸或异亮氨酸。

9.根据权利要求1到5中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Xx是AA01。

10.根据权利要求1到5中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Xx是AA02。

11.根据权利要求1到5中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Xx是AA03。

12.根据权利要求1到11中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Bb是Pro-NH-iPr、Pro-NH-新戊基、Pro-NH-Et或Pro-NH-Me。

13.根据权利要求1到11中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Bb是Pro或Cys。

14.根据权利要求1、2、12或13中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Xx是脯氨酸并且Yy是丙氨酸、D-丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、甲硫氨酸或苯丙氨酸。

15.根据权利要求1、2、12或13中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Xx是cyHex并且Yy是AA01、AA02、AA03、丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸或不存在。

16.根据权利要求15所述的肽或肽模拟物，其中Yy是AA01、AA02或AA03。

17.根据权利要求15所述的肽或肽模拟物，其中Yy不存在。

18.根据权利要求1、2、12或13中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Xx是cyPen并且Yy是AA01、AA02、AA03、丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸或不存在。

19.根据权利要求18所述的肽或肽模拟物，其中Yy是AA01、AA02或AA03。

20.根据权利要求18所述的肽或肽模拟物，其中Yy不存在。

21.根据权利要求1、2、12或13中任一项所述的肽或肽模拟物，其中Xx是AA01并且Yy是AA01、AA02、AA03、丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸或不存在。

22.根据权利要求21所述的肽或肽模拟物，其中Yy是丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、甲硫氨酸或苯丙氨酸。