[发明专利]CCR3-抑制剂的用途有效
申请号: | 201380016333.7 | 申请日: | 2013-04-02 |
公开(公告)号: | CN104220073A | 公开(公告)日: | 2014-12-17 |
发明(设计)人: | M·C·尼文斯;T·博伊苏;R·戈格尔;P·赛斯尔 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | A61K31/4545 | 分类号: | A61K31/4545;A61P27/02;A61P11/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ccr3 抑制剂 用途 | ||
1.式1的化合物
其中
R1为H、C1-6-烷基、C0-4-烷基-C3-6-环烷基、C1-6-卤代烷基;
R2为H、C1-6-烷基;
X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子;
j为1或2;
其用作治疗选自干性年龄相关性黄斑变性(dAMD)、湿性年龄相关性黄斑变性(wAMD)、早产儿视网膜病变(ROP)、视网膜中央静脉阻塞(CRVO)、鼻息肉病、嗜酸细胞性食管炎、嗜酸细胞性肠胃炎(例如嗜酸细胞性胃炎和嗜酸细胞性肠炎)、嗜酸细胞增多综合征和丘-斯综合征的疾病的药物。
2.如权利要求1的化合物,其中
R1为H、C1-6-烷基;
R2为H、C1-6-烷基;
X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子;
j为1或2。
3.如权利要求1或2的化合物,其中
R1为H、甲基、乙基、丙基、丁基;
R2为H、甲基、乙基、丙基、丁基;
X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子,优选氯离子;
j为1或2,优选2。
4.如权利要求1至3中任一项的化合物,其中
R1为H、甲基、乙基、丙基、丁基;
R2为H、甲基;
X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子,优选氯离子;
j为1或2,优选2。
5.如权利要求1至4中任一项的化合物,其中
R1为H、甲基;
R2为H、甲基;
X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子,优选氯离子;
j为1或2,优选2。
6.如权利要求1至5中任一项的化合物,其中X为氯离子。
7.如权利要求1至6中任一项的化合物,其中j为2。
8.如权利要求1至7中任一项的式1的化合物,其用作治疗选自早产儿视网膜病变(ROP)、视网膜中央静脉阻塞(CRVO)、鼻息肉病以及嗜酸细胞性食管炎的疾病的药物。
9.如权利要求1至7中任一项的式1的化合物用于治疗选自鼻息肉病、嗜酸细胞性食管炎、嗜酸细胞性肠胃炎(例如嗜酸细胞性胃炎和嗜酸细胞性肠炎)、嗜酸细胞增多综合征和丘-斯综合征的疾病的用途。
10.如权利要求9的用途,其用于治疗选自鼻息肉病和嗜酸细胞性食管炎的疾病。
11.如权利要求9的用途,其用于治疗选自早产儿视网膜病变(ROP)和视网膜中央静脉阻塞(CRVO)的疾病。
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