[发明专利]5-[(1R)-2-({2-[4-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)苯基]乙基}氨基)-1-羟乙基]-8-羟基喹啉-2(1H)-酮的盐

权利要求书

1.一种由(i)5-[(1R)-2-({2-[4-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)苯基]乙基}氨基)-1-羟乙基]-8-羟基喹啉-2(1H)-酮，和(ii)二元羧酸、磺酸或磺酰亚胺形成的药学上可接受的结晶加成盐，或其药学上可接受的溶剂化物。

2.权利要求1的盐，其中(ii)是一种二元羧酸。

3.权利要求2的盐，其是：

5-[(1R)-2-({2-[4-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)苯基]乙基}氨基)-1-羟乙基]-8-羟基喹啉-2(1H)-酮富马酸盐；或

5-[(1R)-2-({2-[4-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)苯基]乙基}氨基)-1-羟乙基]-8-羟基喹啉-2(1H)-酮琥珀酸盐，

或它们的药学上可接受的溶剂化物。

4.权利要求3的盐，其是5-[(1R)-2-({2-[4-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)苯基]乙基}氨基)-1-羟乙基]-8-羟基喹啉-2(1H)-酮富马酸盐或它的药学上可接受的溶剂化物。

5.权利要求1的盐，其中(ii)是一种磺酸或磺酰亚胺。

6.权利要求5的盐，其是：

5-[(1R)-2-({2-[4-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)苯基]乙基}氨基)-1-羟乙基]-8-羟基喹啉-2(1H)-酮甲磺酸盐；或

5-[(1R)-2-({2-[4-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)苯基]乙基}氨基)-1-羟乙基]-8-羟基喹啉-2(1H)-酮糖精盐，

或它们的药学上可接受的溶剂化物。

7.一种药物组合物，其包含治疗有效量的如前述权利要求任一项所定义的盐和药学上可接受的载体。

8.权利要求7的药物组合物，其被配制成适合通过吸入给药的干粉。

9.权利要求7或8的药物组合物，其进一步包含治疗有效量的一种或多种其他治疗剂。

10.权利要求9的药物组合物，其中其他治疗剂为皮质类固醇、抗胆碱能药物，和/或PDE4抑制剂。

11.权利要求9或10的药物组合物，其中其他治疗剂为皮质类固醇，其选自氢化泼尼松、甲基强的松龙、地塞米松、地塞米松塞普洛特、萘非可特、地夫可特、卤泼尼松醋酸酯、布地缩松、倍氯米松二丙酸盐、氢化可的松、曲安奈德、肤轻松醋酸酯、氟轻松醋酸酯、匹伐氯可托龙、甲泼尼龙醋丙酯、氟美松棕榈酸盐、替泼尼旦、醋丙氢可的松、泼尼卡酯、阿氯米松二丙酸盐、卤米松、磺庚甲泼尼龙、莫美他松糠酸酯、双甲丙酰龙、法呢酸泼尼松龙酯、环索奈德、布替可特丙酸酯、RPR-106541、地泼罗酮丙酸酯、氟替卡松丙酸酯、氟替卡松糠酸酯、卤倍他索丙酸酯、氯替泼诺、倍地米松丁酸盐丙酸酯、氟尼缩松、强的松、地塞美松磷酸钠、氟羟氢化泼尼松、倍他米松17-戊酸酯、倍他米松、倍他米松二丙酸酯、21-氯-11β-羟基-17α-[2-(甲基硫烷基)乙酰氧基]-4-孕烯-3,20-二酮、消异丁酰基环索奈德、消异丁酰基环索奈德、醋酸氢化可的松、氢化可的松琥珀酸钠、NS-126、氢化泼尼松磷酸钠以及氢化可的松、泼尼龙间磺酸基苯甲酸钠和氯倍他索丙酸酯。