[发明专利]作为PTP-1B抑制剂前体的稠合的芳族膦酸酯衍生物

权利要求书

1. 一种结构式I的化合物：

或其药学上可接受的盐；其中

X是CH或N；

R¹选自(a) 任选地被1-3个卤素、-OH、任选地被1-3个卤素取代的-OC_1-3烷基、-SO_xC_1-3烷基和-CN取代的C_1-3烷基，(b) -CHO，(c) 任选地被1-3个卤素取代的-(C=O)C_1-3烷基，(d) -CN，(e) 任选地被1-3个卤素取代的-(C=O)OC_1-3烷基，(f) -(C=O)NHR⁶，(g) -CH=CH-芳基，(h) -CH₂CH₂-芳基，(i) 芳基，(j) 杂芳基，(k) -C≡C-芳基，和(l) -CH₂-芳基，其中-CH₂-基团任选地被1-2个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和任选地被1-3个卤素取代的C_1-2烷基和其中芳基和杂芳基在所有的情况下任选地被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自(i) 卤素，(ii) 任选地被1-3个卤素取代的-(C=O)OC_1-3烷基，(iii) -COOH，(iv) 任选地被1-3个卤素取代的C_1-3烷基，(v) 任选地被1-3个卤素取代的-OC_1-3烷基，(vi) -SO_xMe，(vii) -CN，和(viii) -SO₂NH₂；

R²选自H、卤素、-CH₃、-CF₃、-OCH₃和-OCF₃；

R³选自H、卤素和-OH；

R⁴和R⁵各自独立地选自：

(a) 氢；

(b) 芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被1-3个卤素、C_1-3烷基或C_1-3卤代烷基取代；和

(c) 被1-2个独立地选自以下的取代基取代的-(CR^aR^b)_1-2：(i) -(C=O)OR⁷，(ii) -(C=O)NHR⁷，(iii) -(C=O)N(R⁷)₂，(iv) -(C=O)NH₂，(v) -OR⁷，(vi) -O(C=O)R⁷，(vii) -O(C=O)OR⁷，(viii) -O(C=O)NHR⁷，(ix) -O(C=O)N(R⁷)₂，(x) -O(C=O)NH₂，(xi) -SO₂NH₂，(xii) -SO_xCH₃，(viii) -S(C=O)R⁷和(ix) 芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被1-3个卤素、-CN、-SO_xCH₃、-SO₂NH₂、C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基、-OC_1-3烷基，或-OC_1-3卤代烷基取代；

或R⁴和R⁵与它们连接的磷原子和两个氧原子一起，形成5-至7-元环，所述环任选地被1-3个独立地选自以下的取代基取代：(i) 卤素，(ii) -(C=O)OC_1-3烷基，(iii) -(C=O)OH，(iv) 任选地被羟基或1-3个卤素取代的C_1-3烷基，(v) 任选地被1-3个卤素取代的-OC_1-3烷基，(vi) -OH，和(vii) 芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被1-3个卤素、C_1-3烷基或C_1-3卤代烷基取代；

前提是R⁴和R⁵不可二者均为氢；

R⁶选自H、任选地被1-3个卤素取代的C_1-3烷基、苯基或-CH₂-苯基，其中苯基任选地被1-3个独立地选自以下的取代基取代：(i) 卤素，(ii) 任选地被1-3个卤素取代的-(C=O)OC_1-3烷基、(iii) –COOH，(iv) 任选地被1-3个卤素取代的C_1-3烷基，和(v) 任选地被1-3个卤素取代的-OC_1-3烷基；

R⁷选自任选地被1-3个独立地选自以下的取代基取代的C_1-6烷基：(i) 卤素，(ii) 羟基，(iii) -OC_1-3烷基，(iv) 芳基，和(v) 杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被1-3个卤素、C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基、-CN、-SO_xCH₃、-SO₂NH₂、-COOH和-OC_1-3烷基取代；

R^a和R^b各自独立地为氢或任选地被羟基或1-5个氟取代的C_1-4烷基；和

各x独立地为0-2的整数。