[发明专利]新制剂

权利要求书

1.一种组合物，所述组合物包含：

a)-2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯酯；

-交联羧甲基纤维素钠；和

b)阿托伐他汀。

2.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物包含：

a)包含以下成分的核心或一层：

-2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯酯；

-交联羧甲基纤维素钠；和

b)包含阿托伐他汀的活性包衣或另一层。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，所述组合物包含：

a)核心，所述核心包含：

-2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯酯；

-交联羧甲基纤维素钠；和

b)活性包衣，所述活性包衣包含阿托伐他汀。

4.根据权利要求1或2所述的组合物，所述组合物包含：

a)包含以下成分的一层：

-2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯酯；

-交联羧甲基纤维素钠；和

b)包含阿托伐他汀的另一层。

5.根据权利要求1至4任一项所述的组合物，所述组合物进一步包含至少一种另外的吸湿聚合赋形剂，尤其是其中所述吸湿聚合赋形剂在核心或dal层中。

6.根据权利要求1至5任一项所述的组合物，所述组合物进一步包含至少两种吸湿聚合赋形剂，尤其是其中所述吸湿聚合赋形剂在核心或dal层中。

7.根据权利要求1至6任一项所述的组合物，所述组合物进一步包含至少三种另外的吸湿聚合赋形剂，其中两种是松密度低于800g/L的稀释剂，尤其是其中所述吸湿聚合赋形剂在核心或dal层中。

8.根据权利要求1至6任一项所述的组合物，所述组合物包含：

a)-以重量计占核心或dal层总重量超过50％的2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯酯；

-以重量计占核心或dal层总重量超过40％的水不溶性吸湿聚合物；

-以重量计占核心或dal层总重量超过4％的水溶性吸湿聚合物；

-少于6％的其它赋形剂；和

b)阿托伐他汀。

9.根据权利要求1至3任一项所述的组合物，所述组合物包含：

a)-以重量计为核心或dal层总重量的48％至55％的2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯酯；

-以重量计为核心或dal层总重量的4％至8％的交联羧甲基纤维素钠；

-以重量计为核心或dal层总重量的32％至41％的水不溶性吸湿聚合物；

-以重量计为核心或dal层总重量的4％至5％的水溶性吸湿聚合物；和

b)阿托伐他汀。

10.根据权利要求2至9任一项所述的组合物，其中所述吸湿聚合赋形剂选自羟丙基甲基纤维素，羟丙基纤维素，低取代羟丙基纤维素，羟乙基甲基纤维素，羧聚乙烯，甲基纤维素，乙基纤维素，羟乙基纤维素，醋酸纤维素，聚乙烯吡咯烷酮，交联聚乙烯吡咯烷酮，微粉化交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基纤维素钙，交联羧甲基纤维素，微晶纤维素，硅化微晶纤维素，纤维素粉末，羧甲基淀粉，淀粉，预凝胶化淀粉。

11.根据权利要求1至10任一项所述的组合物，其中2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯酯为结晶形式。

12.根据权利要求2至11任一项所述的组合物，其中所述活性包衣包含：

a)阿托伐他汀；

b)聚乙烯醇；

c)交联羧甲基纤维素钠；

d)三乙酰甘油酯；

e)滑石；和

f)二甲基硅油。

13.根据权利要求2至12任一项所述的组合物，其中所述活性包衣通过分离层与核心分离。