[发明专利]延迟释放的药物制剂

权利要求书

1.用于口服施用以递送药物至受试者的结肠的延迟释放的药物制剂，所述制剂包含:

核心和用于核心的包衣，所述核心包含药物，且包衣包括外层、位于核心和外层之间的内层，

所述外层包含对结肠细菌的攻击敏感的第一聚合物材料和具有不低于pH 6的pH阈值的第二聚合物材料的混合物，其中，所述pH阈值是以下的pH：低于此pH时第二聚合物材料不溶于含水介质，在此pH，或高于此pH时第二聚合物材料可溶于含水介质，

所述内层包含：(i)可溶于肠液或胃肠液中的作为完全中和的聚羧酸聚合物的第三聚合物材料，和(ii)碱，

其中使用通过将在含水介质中的所述第一聚合物材料与在有机介质中的所述第二聚合物材料组合而形成的包衣制备物将外层直接涂覆于内层。

2.如权利要求1中所述的延迟释放的药物制剂，其中所述有机介质选自C₁至C₄醇类；乙二醇一甲醚；丁基乙二醇；丙酮；乙二醇一甲醚乙酸酯；及其混合物。

3.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中所述有机介质包含乙醇。

4.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物递送制剂，其中所述有机介质是85至98％的乙醇。

5.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物递送制剂，其中所述有机介质包含2％至10％聚合物固体。

6.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中所述有机介质包含6％聚合物固体。

7.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中所述含水介质选自水；C₁至C₆的醇；及其混合物。

8.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中所述含水介质是水和C₁至C₆的醇的混合物。

9.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中所述含水介质是水和丁-1-醇的混合物。

10.如权利要求8中所述的延迟释放的药物制剂，其中混合物中水与醇的比例为至少5:1。

11.如权利要求8中所述的延迟释放的药物制剂，其中混合物中水与醇的比例为11:1。

12.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中所述外层基于总聚合物材料具有2mg/cm²至10mg/cm²的厚度。

13.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中所述外层基于总聚合物材料具有7mg/cm²的厚度。

14.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中所述外层具有3％至8％总增重(TWG)的厚度。

15.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中外层具有5％TWG的厚度。

16.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中在外层中第一和第二聚合物材料以至多60:40的比例存在。

17.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中在外层中第一和第二聚合物材料以25:75至35:65的比例存在。

18.如权利要求1或权利要求2中所述的延迟释放的药物制剂，其中在外层中第一和第二聚合物材料以30:70的比例存在。