[发明专利]冻干以及水性抗CD40抗体制剂

权利要求书

1.通过冻干具有pH5.0-7.0的水性制剂制备的冻干制剂，其含有

(i)抗-CD40抗体，其中该抗体浓度为20-150mg/ml，其中所述抗-CD40抗体包括分别为SEQ ID NO：3、4和5的重链CDR1、CDR2和CDR3，和SEQ ID NO：6、7和8的轻链CDR1、CDR2和CDR3，

(ii)稳定剂，

(iii)缓冲剂，

(iv)表面活性剂，和任选地

(v)氨基酸。

2.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中所述的制剂由具有pH5.0-7.0的水性制剂制备，且含有

(i)抗-CD40抗体，其中该抗体浓度为20-150mg/ml，其中所述抗-CD40抗体包括分别为SEQ ID NO：3、4和5的重链CDR1、CDR2和CDR3，和SEQ ID NO：6、7和8的轻链CDR1、CDR2和CDR3，

(ii)作为稳定剂的蔗糖或海藻糖，

(iii)作为缓冲剂的组氨酸，

(iv)作为表面活性剂的聚山梨醇酯20，和任选的

(v)选自精氨酸、蛋氨酸和甘氨酸的氨基酸。

3.根据权利要求1或2所述的冻干制剂，其中所述制剂由具有pH5.0-7.0的水性制剂制备，且含有

(i)抗-CD40抗体，其中所述抗体浓度为20-150mg/ml，以及其中所述抗-CD40抗体包括分别为SEQ ID NO:3、4和5的重链CDR1、CDR2和CDR3，和分别为SEQ ID NO:6、7和8的轻链CDR1、CDR2和CDR3，

(ii)作为稳定剂的3-300mM蔗糖或海藻糖，

(iii)作为缓冲剂的1-60mM组氨酸，

(iv)作为表面活性剂的多至0.2％的聚山梨醇酯20，和任选的

(v)2-80mM精氨酸、蛋氨酸或甘氨酸。

4.根据前述权利要求任一项所述的冻干制剂，其中所述制剂由具有pH6.0的水性制剂制备，且含有

(i)抗-CD40抗体，其中所述抗体浓度为50mg/ml，以及其中所述抗-CD40抗体包括分别为SEQ ID NO:3、4和5的重链CDR1、CDR2和CDR3，和分别为SEQ ID NO:6、7和8的轻链CDR1、CDR2和CDR3，

(ii)作为稳定剂的90mM蔗糖，

(iii)作为缓冲剂的10mM组氨酸，

(iv)作为表面活性剂的0.02％聚山梨醇酯20。

5.根据前述权利要求任一项所述的冻干制剂，其中所述制剂由具有pH6.0的水性制剂制备，且含有

(i)抗-CD40抗体，其中所述抗体浓度为50mg/ml，以及其中所述抗-CD40抗体包括分别为SEQ ID NO:3、4和5的重链CDR1、CDR2和CDR3，和分别为SEQ ID NO:6、7和8的轻链CDR1、CDR2和CDR3，

(ii)作为稳定剂的90mM蔗糖，

(iii)作为缓冲剂的10mM组氨酸，

(iv)作为表面活性剂的0.02％聚山梨醇酯20，和

(v)17mM精氨酸。

6.根据前述权利要求任一项所述的冻干制剂，其中所述制剂由具有pH6.0的水性制剂制备，且含有

(i)抗-CD40抗体，其中所述抗体浓度为150mg/ml，以及其中所述抗-CD40抗体包括分别为SEQ ID NO:3、4和5的重链CDR1、CDR2和CDR3，和分别为SEQ ID NO:6、7和8的轻链CDR1、CDR2和CDR3，

(ii)作为稳定剂的270mM蔗糖，

(iii)作为缓冲剂的30mM组氨酸，和

(iv)作为表面活性剂的0.06％聚山梨醇酯20。

7.一种通过重建如前述权利要求任一项所述的冻干制剂获得的水性药物组合物，其中重建系数是1:0.5至1:6之间。

8.根据权利要求8所述的水性药物组合物，其中所述重建系数是1:3。