[发明专利]用于治疗代谢性疾病的药物组合无效

专利信息
申请号: 201380023728.X 申请日: 2013-05-07
公开(公告)号: CN104427985A 公开(公告)日: 2015-03-18
发明(设计)人: T·劳赫;B·S·哈密尔顿;堤爱美 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: A61K31/4427 分类号: A61K31/4427;A61P3/00;A61K45/06
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 张平元
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 代谢 性疾病 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,其包含具有以下结构的化合物

或其溶剂合物、水合物或药学上可接受的盐与至少一种第二治疗剂2的组合,其适于治疗或预防一种或多种选自1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐受不良(IGT)、空腹血糖异常(IFG)、动脉粥样硬化、青光眼及高血糖症的病状。

2.权利要求1的药物组合物,其中至少一种第二治疗剂2选自:

2.a)双胍类,

2.b)磺酰脲类,

2.c)美格替耐(meglitinides),

2.d)噻唑烷二酮类,

2.e)α-葡萄糖苷酶抑制剂,

2.f)胰岛素及胰岛素类似物,

2.g)二肽基肽酶IV抑制剂(DPP IV抑制剂)

2.h)SGLT2抑制剂,

2.i)PPARγ/α调节剂,

2.j)葡萄糖依赖性促胰岛素多肽激动剂,

2.k)β-3激动剂,

2.l)GLP1及GLP1类似物,

2.m)PPARγ调节剂,

2.n)HMG-CoA还原酶抑制剂,

2.o)PPARδ调节剂,

2.p)11-β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂,及

2.q)SGLT1/2抑制剂。

3.权利要求1的药物组合物,其特征在于该至少一种第二治疗剂2选自2.a)、2.g)及2.h)。

4.权利要求2的药物组合物,其特征在于该至少一种第二治疗剂2选自:二甲双胍(metformin)(2.a1)、苯乙双胍(phenformin)(2.a2)、丁双胍(buformin)(2.a3)、氯磺丙脲(chlor-propamide)(2.b1)、乙酰苯磺酰环己脲(acetohexamide)(2.b2)、妥拉磺脲(tolazamide)(2.b3)、格列本脲(glibenclamide)(2.b4)、甲苯磺丁脲(tolbutamide)(2.b5)、格列美脲(glimepiride)(2.b6)、格列吡嗪(glipizide)(2.b7)、格列喹酮(gliquidone)(2.b8)、格列波脲(glibornurid)(2.b9)、格列本脲(glyburide)(2.b10)、格列齐特(gliclazide)(2.b11)、那格列奈(nateglinide)(2.c1)、瑞格列奈(repaglinide)(2.c2)、米格列奈(mitiglinide)(2.c3)、吡格列酮(pioglitazone)(2.d1)、罗格列酮(rosiglitazone)(2.d2)、曲格列酮(troglitazone)(2.d3)、环格列酮(ciglitazone)(2.d4)、米格列醇(miglitol)(2.e1)、阿卡波糖(acarbose)(2.e2)、伏格列波糖(vogli-bose)(2.e3)、赖脯胰岛素(insulin lispro)(2.f1)、门冬胰岛素(insulin aspartat)(2.f2)、谷赖胰岛素(insulin glulisine)(2.f3)、正规胰岛素(2.f4)、中效型胰岛素(如NPH-胰岛素)及长效胰岛素(如缓释胰岛素(lente)(2.f5)及特慢胰岛素(ultralente insulin)(2.f6))、甘精胰岛素(insulin glargine)(2.f7)、地特胰岛素(insulin detemir)(2.f8)、地格列汀(denagliptin)(2.g1)、卡格列汀(carmegliptin)(2.g2)、美格列汀(melogliptin)(2.g3)、西格列汀(sitagliptin)(2.g4)、维格列汀(vildagliptin)(2.g5)、沙格列汀(saxagliptin)(2.g6)、利拉利汀(linagliptin)(2.g7)、度格列汀(dutogliptin)(2.g8)、吉格列汀(gemigliptin)(2.g9)、阿格列汀(alogliptin)(2.g10)、6-(4-乙基苄基)-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-甲氧基-苄腈(2.h1)、2-(4-乙基苄基)-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-5-甲氧基-苄腈(2.h2)、1-氰基-2-(4-乙基苄基)-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-5-甲基-苯(2.h3)、2-(4-乙基苄基)-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-5-羟基-苄腈(2.h4)、2-(4-乙基-苄基)-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-苄腈(2.h5)、2-(4-环丙基-苄基)-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-苄腈(2.h6)、1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-(4-乙炔基-苄基)-苯(2.h7)、1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((R)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯(2.h8)、1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯(2.h9)、1-甲基-2-[4-((R)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-苯(2.h10)、1-甲基-2-[4-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-苯(2.h11)、达格列净(dapagliflozin)(2.h12)、阿格列净(atigliflozin)(2.h13)、瑞格列净(remogliflozin)(2.h14)、舍格列净(sergliflozin)(2.h15)、坎格列净(canagliflozin)(2.h16)、替格列扎(tesaglitazar)(2.i1)、莫格列扎(muraglitazar)(2.i2)、KRP297(2.i3)、普兰林肽(pramlintide)(2.j1)、阿米林(amylin)(2.j2)、利托贝隆(ritobegron)(2.k1)、YM178(2.k2)、索拉贝隆(solabegron)(2.k3)、他利贝隆(talibegron)(2.k4)、N-5984(2.k5)、GRC-1087(2.k6)、雷法贝隆(rafabegron)(2.k7)、FMP825(2.k8)、艾塞那肽(exenatide)(2.l1)、利拉鲁肽(liraglutide)(2.l2)、他司鲁肽(taspoglutide)(2.l3)、美塔列生(metaglidasen)(2.m1)、辛伐他汀(simvastatin)(2.n1)、洛伐他汀(lovastatin)(2.n2)、普伐他汀(provastatin)(2.n3)、GW501516(2.o1)、GW0742(2.o2)、L165041(2.o3)、LY465608(2.o4)、L-796449(2.o5)、(S)-6-(2-羟基-2-甲基丙基)-3-((S)-1-(4-(1-甲基-2-氧代(oxo)-1,2-二氢吡啶-4-基)苯基)乙基)-6-苯基-1,3-嗪(oxazinan)-2-酮(2.p1)、3-{(S)-1-[4-(1-环丙基-2-氧代-1,2-二氢-吡啶-4-基)-苯基]-乙基}-(S)-6-(2-羟基-2-甲基-丙基)-6-苯基-[1,3]嗪-2-酮(2.p2)及LX4211(2.q1)。

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