[发明专利]用于递送活性剂的非线性多嵌段共聚物-药物结合物有效
| 申请号： | 201380025826.7 | 申请日： | 2013-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN104394891B | 公开（公告）日： | 2019-04-16 |
| 发明（设计）人： | J·付;P·A·坎波查罗;J·S·汉斯 | 申请（专利权）人： | 约翰霍普金斯大学 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K47/69;A61K47/59;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 韩蕾 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 递送 活性剂 非线性 多嵌段 共聚物 药物 结合 | ||
1.一种具有下式的聚合物结合物：
其中
A是选自由曲伏前列腺素、拉坦前列腺素、比马前列腺素、噻吗洛尔、倍他洛尔、左倍他洛尔、卡替洛尔、溴莫尼定、布林唑胺、乙酰唑胺、多佐胺和阿霉素组成的群组；
Z在每次出现时独立地是包含聚乙二醇或聚(丙二醇)的亲水性聚合物区段；
Y选自：
X是包含聚(乳酸)、聚(乙醇酸)或聚(乳酸乙醇酸共聚物)的疏水性聚合物区段；且
m为1且n为1与20之间的整数。
2.根据权利要求1所述的聚合物结合物，其中A是选自曲伏前列腺素、拉坦前列腺素和比马前列腺素；
Z是聚乙二醇；
X是选自聚(乳酸)和聚(乳酸乙醇酸共聚物)的疏水性聚合物区段；且
m为1且n为1。
3.根据权利要求2所述的聚合物结合物，其中A是拉坦前列腺素。
4.根据权利要求2所述的聚合物结合物，其中A是比马前列腺素。
5.根据权利要求2所述的聚合物结合物，其中Y是柠檬酸。
6.根据权利要求1所述的聚合物结合物，其中A是选自噻吗洛尔、倍他洛尔、左倍他洛尔和卡替洛尔；
Z是聚乙二醇；
X是选自聚(乳酸)和聚(乙醇酸)的疏水性聚合物区段；且
m为1且n为1。
7.根据权利要求6所述的聚合物结合物，其中A是噻吗洛尔。
8.根据权利要求6所述的聚合物结合物，其中A是倍他洛尔。
9.根据权利要求6所述的聚合物结合物，其中A是左倍他洛尔。
10.根据权利要求6所述的聚合物结合物，其中A是卡替洛尔。
11.根据权利要求6所述的聚合物结合物，其中Y是柠檬酸。
12.根据权利要求1所述的聚合物结合物，其中A是溴莫尼定；
Z是聚乙二醇；
X是选自聚(乳酸)、聚(乙醇酸)和聚(乳酸乙醇酸共聚物)的疏水性聚合物区段；且
m为1且n为1。
13.根据权利要求12所述的聚合物结合物，其中Y是柠檬酸。
14.根据权利要求1所述的聚合物结合物，其中A是选自布林唑胺、乙酰唑胺和多佐胺；
Z是聚乙二醇；
X是选自聚(乳酸)和聚(乳酸乙醇酸共聚物)的疏水性聚合物区段；且
m为1且n为1。
15.根据权利要求14所述的聚合物结合物，其中A是布林唑胺。
16.根据权利要求14所述的聚合物结合物，其中A是乙酰唑胺。
17.根据权利要求14所述的聚合物结合物，其中A是多佐胺。
18.根据权利要求14所述的聚合物结合物，其中A是阿霉素。
19.根据权利要求14所述的聚合物结合物，其中Y是柠檬酸。
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