[发明专利]预防头痛的组合物

权利要求书

1.一种用于口服给予的非毒性固体药用组合物，其用于减少严重头痛的发生率，或预防严重头痛，所述组合物包含一种或多种选自L-半胱氨酸、D-半胱氨酸和N-乙酰基半胱氨酸的半胱氨酸化合物作为活性剂，特征在于所述半胱氨酸化合物与一种或多种另外的活性剂组合，所述另外的活性剂的至少一种选自胱氨酸、谷胱甘肽和甲硫氨酸，组合物还包含一种或多种药用添加剂，包括一种或多种非毒性载体，所述载体提供在口腔的环境下至少5分钟期间控制释放活性剂进入唾液，或者在胃的环境下至少15分钟期间控制释放活性剂进入胃。

2.权利要求1的组合物，其用于减少偏头痛或丛集性头痛、特别是丛集性头痛的发生率，或预防偏头痛或丛集性头痛、特别是丛集性头痛。

3.权利要求1或2的组合物，特征在于其以散剂、片剂、锭剂、胶囊或口香糖的形式呈现。

4.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于活性剂选自L-半胱氨酸以及以下的一种或多种：胱氨酸、谷胱甘肽和甲硫氨酸；优选选自L-半胱氨酸和所述后者中的一种；所述后者最适合是谷胱甘肽。

5.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于活性剂选自一种或多种半胱氨酸化合物和谷胱甘肽，优选选自一种半胱氨酸化合物和谷胱甘肽，所述前者最适合是L-半胱氨酸。

6.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于其还含有作为用于降解过量组胺的活性剂的二胺氧化酶。

7.权利要求1-5中任一项的组合物，特征在于活性剂由选自L-半胱氨酸、D-半胱氨酸、N-乙酰基半胱氨酸、胱氨酸、谷胱甘肽和甲硫氨酸的氨基酸组成。

8.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于其还含有维生素或类似的营养补充剂，所述维生素或类似的营养补充剂选自牛磺酸化合物或普通的水溶性维生素，例如维生素C、B₂或B₅，或其盐，优选地选自维生素C或牛磺酸的盐，例如镁或钙盐，更优选地选自牛磺酸镁，补充剂最适合是N-乙酰基牛磺酸镁。

9.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于其含有活性剂，特别是半胱氨酸化合物和另外的活性剂，其总量是2-50 mg每单位剂量，优选是2-20 mg每单位剂量，和最适合是4-10 mg每单位剂量。

10.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于其被配制为用于在口腔或胃中控制释放活性剂，或用于在消费前释放进入食物产品或饮料。

11.权利要求10的组合物，特征在于用于在口腔中释放活性剂的制剂中半胱氨酸化合物的量是2-10 mg每单位剂量，优选约5 mg，同时在这样的制剂中胱氨酸或谷胱甘肽或甲硫氨酸或其组合的量是2-10 mg每单位剂量，优选约5 mg；和用于在胃中释放活性剂的制剂中半胱氨酸的量是10-50 mg每单位剂量，优选约20 mg，同时在这样的制剂中胱氨酸或谷胱甘肽或甲硫氨酸或其组合的量是10-50 mg每单位剂量，优选约20 mg。

12.前述权利要求中任一项的组合物，特征在于其包含稀释剂例如填充剂或膨胀剂、甜味剂例如糖或糖醇、矫味剂、润滑剂、树胶基质、非离子聚合物或离子化聚合物、或这些物质的两种或更多种的组合，作为添加剂。

13.权利要求12的组合物，特征在于所述树胶基质选自天然或合成的弹性体、软化剂、蜡和脂质，天然树胶基质优选选自天然橡胶和熏制天然橡胶，和合成树胶基质优选选自丁苯橡胶、聚乙烯和聚醋酸乙烯酯。

14.权利要求12的组合物，特征在于所述非离子聚合物选自甲基纤维素(MC)、羟丙基纤维素(HPC)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)以及聚乙二醇(PEG)。

15.权利要求12的组合物，特征在于所述离子化聚合物选自羧甲基纤维素钠(NaCMC)、藻酸、藻酸钠、壳聚糖、聚卡波非(Noveon^TM)和卡波姆(Capropol^TM)。

16.权利要求12的组合物，特征在于所述稀释剂选自乳糖、磷酸钙、淀粉、羧甲基纤维素、羟甲基纤维素。