[发明专利]异噁唑啉化合物的固体口服药物组合物

权利要求书

1.固体口服药物组合物，其包含式(I)的异噁唑啉化合物或其盐或溶剂化物、固体载体和溶剂，

式(I),

其中

R¹ =                 卤素、CF₃、OCF₃、CN，

n =                   0至3的整数, 优选1、2或3，

R² =                 C₁-C₃-卤代烷基, 优选CF₃或CF₂Cl，

T =                   5-或6-元环, 其任选被一个或多个基团Y取代，

Y =                  甲基、卤代甲基、卤素、CN、NO₂、NH₂-C=S，或两个相邻的基团Y一起形成链，尤其是三元或四元链；

Q =                  X-NR³R⁴或5-元N-杂芳环，其任选被一个或多个基团取代；

X =                  CH₂、CH(CH₃)、CH(CN)、CO、CS，

R³ =                 氢、甲基、卤代乙基、卤代丙基、卤代丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、卤代甲氧基甲基、乙氧基甲基、卤代乙氧基甲基、丙氧基甲基、乙基氨基羰基甲基、乙基氨基羰基乙基、二甲氧基乙基、丙炔基氨基羰基甲基、N-苯基-N-甲基-氨基、卤代乙基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基乙基、四氢呋喃基、甲基氨基羰基甲基、(N,N-二甲基氨基)-羰基甲基、丙基氨基羰基甲基、环丙基氨基羰基甲基、丙烯基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基环丙基，

其中Z^A = 氢、卤素、氰基、卤代甲基 (CF₃)；

R⁴ = 氢、乙基、甲氧基甲基、卤代甲氧基甲基、乙氧基甲基、卤代乙氧基甲基、丙氧基甲基、甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、环丙基羰基、甲氧基羰基、甲氧基甲基羰基、氨基羰基、乙基氨基羰基甲基、乙基氨基羰基乙基、二甲氧基乙基、丙炔基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基甲基、氰基甲基氨基羰基甲基、或卤代乙基氨基羰基乙基；

或R³和R⁴一起形成选自如下的取代基：

，

其中所述溶剂选自2-吡咯烷酮、二甲基乙酰胺或其混合物。

2.权利要求1的固体口服药物组合物，其中所述固体口服药物组合物为用于口服给药的软质可咀嚼兽用药物组合物。

3.权利要求1或2的固体口服药物组合物，其中所述固体载体为微晶纤维素。

4.权利要求1、2或3中任一项的固体口服药物组合物，其中所述溶剂为2-吡咯烷酮。

5.权利要求1、2或3中任一项的固体口服药物组合物，其中所述溶剂为二甲基乙酰胺。

6.权利要求1至5中任一项的固体口服药物组合物，其进一步包含帕莫酸或其药学上可接受的盐。

7.前述权利要求任一项的固体口服药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物为fluralaner。

8.前述权利要求任一项的固体口服药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物为4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-N-[(Z)-(甲氧基亚氨基)甲基]-2-甲基-苯甲酰胺。

9.前述权利要求任一项的固体口服药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物为afoxolaner。

10.前述权利要求任一项的固体口服药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物为5-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基]-3-甲基-N-[2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基]-2-噻吩甲酰胺。