[发明专利]一种用于治疗阿尔茨海默病的H3受体拮抗剂

权利要求书

1.化合物2-(环己基甲基)-N-{2-[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺胺类药或其药学上可接受的盐，应用于在患者中预防或减缓tau蛋白病变或相关神经退行性疾病进展。

2.根据权利要求1所述应用的化合物，其中，抑制患者中的异常tau蛋白过磷酸化或异常tau蛋白蓄积。

3.根据权利要求1所述应用的化合物，其中，在所述tau蛋白病变或相关神经退行性疾病的患者中降低tau蛋白磷酸化的水平。

4.根据权利要求1所述应用的化合物，其中，在所述患者中抑制神经原纤维缠结的形成。

5.根据权利要求1所述应用的化合物，其中，，在所述患者中抑制神经元细胞中神经原纤维缠结的水平。

6.根据权利要求1所述应用的化合物，其中，减缓或阻止细胞骨架功能障碍或其他tau依赖功能干扰。

7.根据权利要求1所述应用的化合物，其中，降低患者脑脊髓液中磷酸化tau蛋白和tau蛋白水平。

8.根据权利要求1所述应用的化合物，其中，在所述患者中破坏或溶解tau聚集物。

9.根据权利要求1所述应用的化合物，其中，在所述患者中抑制或减少神经元、神经胶质细胞或路易体中的tau蛋白磷酸化。

10.根据权利要求9所述应用的化合物，其中，tau蛋白是微管相关tau蛋白。

11.根据权利要求10所述应用的化合物，其中，tau蛋白在神经原纤维缠结中。

12.根据权利要求1所述应用的化合物，其中，抑制或防止tau蛋白过磷酸化。

13.根据权利要求1-12任一所述应用的化合物，其中，tau蛋白病变或相关神经退行性疾病是阿尔茨海默病。

14.根据权利要求1-12任一所述应用的化合物，其中，tau蛋白病变或相关神经退行性疾病是轻度至中度阿尔茨海默病。

15.根据权利要求1-12任一所述应用的化合物，其中，tau蛋白病变或相关神经退行性疾病是中度至重度阿尔茨海默病。

16.根据权利要求1-12任一所述应用的化合物，其中，tau蛋白病变或相关神经退行性疾病是临床前期阿尔茨海默病。

17.根据权利要求1-12任一所述应用的化合物，其中，tau蛋白病变或相关神经退行性疾病是轻度认知功能损害。

18.根据权利要求1-17任一所述应用的化合物，其中，2-(环己基甲基)-N-{2-[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺胺类药或其药学上可接受的盐在很长时间内每日至少给药一次。

19.根据权利要求1-18任一所述应用的化合物，其中，2-(环己基甲基)-N-{2-[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺胺类药或其药学上可接受的盐是2-(环己基甲基)-N-{2-[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺胺富马酸一水合物。

20.根据权利要求1-19任一所述应用的化合物，其中，2-(环己基甲基)-N-{2-[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺胺类药或其药学上可接受的盐在很长时间内每日至少给药一次。