[发明专利]含有大麻素的颗粒物及其制备方法和含有该颗粒物的口服给药单元

权利要求书

1.一种制备颗粒物的方法，所述颗粒物含有由40-99wt.％的乳糖粒子和1-60wt.％的结合组分形成的颗粒剂，所述结合组分将所述乳糖粒子团结在所述颗粒剂中，所述颗粒剂具有的质量加权平均直径为50-500μm，并且所述结合组分为在25-80wt.％的亲脂基质中10-75wt.％的大麻素的固体分散体或固溶体，所述亲脂基质含有至少80wt.％的蔗糖脂肪酸单酯，所述脂肪酸残基选自C₈-C₁₈脂肪酸，

所述方法包括以下步骤：

·提供质量加权平均直径为32-250μm的乳糖粉末；

·将所述乳糖粉末与造粒液体结合以进行造粒，所述造粒液体含有大麻素和蔗糖脂肪酸单酯在有机溶剂中的溶液，所述脂肪酸残基选自C₈-C₁₈脂肪酸；以及

·通过蒸发除去所述有机溶剂。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述有机溶剂为C₁-C₃醇。

3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述C₁-C₃醇为乙醇。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述造粒液体具有以下组成：

·40-55wt.％的C₁-C₃醇；

·15-20wt.％的所述大麻素；

·30-40wt.％的所述蔗糖脂肪酸单酯。

5.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述颗粒剂含有60-95wt.％的所述乳糖粒子和5-40wt.％的所述结合组分。

6.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述脂肪酸残基为饱和的C₁₀-C₁₈脂肪酸。

7.根据权利要求6所述的方法，其中，所述蔗糖脂肪酸单酯为蔗糖单月桂酸酯。

8.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述大麻素在温度为25℃时具有的水溶性小于1mg/ml。

9.根据权利要求8所述的方法，其中，所述大麻素在25℃时具有的水溶性小于0.1mg/ml。

10.根据权利要求9所述的方法，其中，所述大麻素在25℃时具有的水溶性小于0.003mg/ml。

11.根据权利要求中1或2所述的方法，其中，所述大麻素和所述蔗糖脂肪酸单酯共占所述结合组分的至少80wt.％。

12.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述结合组分为含有含所述大麻素的分散粒子的固体分散体，该粒子具有的体积加权平均直径为2nm-1μm。

13.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述颗粒物中至少80wt.％的颗粒剂所具有的直径在50-500μm的范围内。

14.由权利要求1-13中任意一项所述的方法制得的颗粒物。

15.一种口服给药单元，含有10-98.8wt.％的根据权利要求14所述的颗粒物。

16.根据权利要求15所述的口服给药单元，其中，所述口服给药单元为压制片或胶囊。

17.根据权利要求15所述的口服给药单元在制备用于治疗精神分裂、焦虑、癫痫、运动障碍、进食障碍、阿尔茨海默氏症、中风、多发性硬化、脊髓损伤、周围神经病、神经源性疼痛、伤害性疼痛或恶心的药物中的应用，所述治疗包括口服所述给药单元。

18.根据权利要求15所述的口服给药单元在制备用于联合治疗的镇静剂或镇静增强剂中的应用，所述应用包括口服所述给药单元。