[发明专利]用于治疗具有腹泻的肠易激综合征的方法在审
申请号: | 201380032872.X | 申请日: | 2013-04-19 |
公开(公告)号: | CN104379140A | 公开(公告)日: | 2015-02-25 |
发明(设计)人: | 上野隆司 | 申请(专利权)人: | 苏坎波公司 |
主分类号: | A61K31/20 | 分类号: | A61K31/20;A61K31/352 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 赵胜宝;刘力 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 具有 腹泻 肠易激 综合征 方法 | ||
1. 脂肪酸衍生物在制备药用组合物中的用途,所述组合物用于在哺乳动物受试者中治疗具有腹泻的肠易激综合征,其中所述脂肪酸衍生物为由以下式(I)代表的化合物:
其中L、M和N为氢、羟基、卤素、低级烷基、羟基(低级)烷基、低级烷酰氧基或氧代基,其中L和M中至少一个为不为氢的基团,并且5元环可具有至少一个双键;
A为-CH3、或-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或其官能衍生物;
B为单键、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-C≡C-CH2-或-CH2-C≡C-;
Z为
或单键
其中R4和R5为氢、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基或羟基(低级)烷基,其中R4和R5不同时为羟基和低级烷氧基;
R1为饱和或不饱和的二价低级或中等脂族烃残基,该脂族烃残基为未取代的或者用卤素、低级烷基、羟基、氧代基、芳基或杂环基团取代,并且脂族烃中的至少一个碳原子任选用氧、氮或硫取代;和
Ra为饱和或不饱和的低级或中等脂族烃残基,该脂族烃残基为未取代的或者用卤素、氧代基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、环(低级)烷基、环(低级)烷氧基、芳基、芳基氧基、杂环基团或杂环氧基取代;低级烷氧基;低级烷酰氧基;环(低级)烷基;环(低级)烷氧基;芳基;芳基氧基;杂环基团;杂环氧基,并且脂族烃中的至少一个碳原子任选用氧、氮或硫取代。
2. 权利要求1中所述用途,其中Z为C=O。
3. 权利要求1中所述用途,其中B为-CH2-CH2-。
4. 权利要求1中所述用途,其中B为-CH2-CH2-和Z为C=O。
5. 权利要求1中所述用途,其中L为羟基或氧代基,M为氢或羟基,N为氢,B为-CH2-CH2-和Z为C=O。
6. 权利要求1中所述用途,其中所述脂肪酸衍生物为(-)-7-[(2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-二氟戊基)-2-羟基-6-氧代八氢环戊二烯并[b]吡喃-5-基]庚酸或(-)-7-{(2R,4aR,5R,7aR)-2-[(3S)-1,1-二氟-3-甲基戊基]-2-羟基-6-氧代八氢环戊二烯并[b]吡喃-5-基}庚酸、其互变异构体或其官能衍生物。
7. 权利要求1-6中任一项所述用途,其中所述具有腹泻的肠易激综合征为腹泻为主的肠易激综合征。
8. 权利要求1-6中任一项所述用途,其中所述具有腹泻的肠易激综合征为交替的或混合的肠易激综合征。
9. 一种用于在哺乳动物受试者中治疗具有腹泻的肠易激综合征的药用组合物,所述组合物包含有效量的权利要求1-6中任一项所述的脂肪酸衍生物。
10. 一种用于在哺乳动物受试者中治疗具有腹泻的肠易激综合征的脂肪酸衍生物,其中所述脂肪酸衍生物为权利要求1-6中任一项所述的脂肪酸衍生物。
11. 一种用于在哺乳动物受试者中治疗具有腹泻的肠易激综合征的方法,所述方法包括给予有需要的受试者有效量的权利要求1-6中任一项所述的脂肪酸衍生物。
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