[发明专利]前体脂质体睾酮制剂

权利要求书

1.前体脂质体粉末分散体，其包含：

(a)睾酮，

(b)胆固醇，和

(c)至少一种磷脂，所述磷脂选自：二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、卵磷脂酰胆碱、大豆磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油钠、1，2-二肉豆蔻酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷酸酯、1，2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸-rac-甘油、1，2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酸、磷脂酰丝氨酸和鞘磷脂，或其组合，

其中(a)和(b)以重量比(a∶b)为(1∶0.05)至(1∶0.30)存在，并且(a)、(b)和(c)以重量比(a∶(b+c))为(1∶1.0)至(1∶2.5)存在。

2.权利要求1所述的前体脂质体粉末分散体，其中所述磷脂为二硬脂酰磷脂酰胆碱。

3.权利要求2所述的前体脂质体粉末分散体，其中

(a)和(b)以重量比(a∶b)为(1.0∶0.05)至(1.0∶0.15)存在；并且

(a)、(b)和(c)以重量比(a∶(b+c))为(1.0∶1.0)至(1.0∶1.2)存在。

4.权利要求1至3中任一项所述的前体脂质体粉末分散体，其中将所述分散体与微晶纤维素混合，并且

其中所述分散体与所述微晶纤维素以选自(1∶0.42)、(1∶0.625)和(1∶0.78)的重量比存在。

5.权利要求1至3中任一项所述的前体脂质体粉末分散体，其中所述分散体与所述微晶纤维素以重量比为1∶0.625存在。

6.权利要求1至3中任一项所述的前体脂质体粉末分散体，其中所述睾酮是天然睾酮。

7.药物组合物，其包含权利要求1至3中任一项所述的前体脂质体粉末分散体和至少一种可药用赋形剂。

8.经口剂型，其包含权利要求7所述的药物组合物，其中所述经口剂型是片剂或胶囊剂，并且其中所述片剂或胶囊剂包被有延迟释放包衣。

9.经口剂型，其包含权利要求7所述的药物组合物，其中所述经口剂型是片剂或胶囊剂，并且其中所述片剂或胶囊剂包被有肠溶包衣。

10.经口剂型，其包含权利要求1所述的前体脂质体粉末分散体，以及至少一种可药用赋形剂，其中所述睾酮以50至260mg的量存在。

11.权利要求10所述的经口剂型，其中所述经口剂型是胶囊剂，并且其中所述胶囊剂包被有延迟释放包衣。

12.权利要求10所述的经口剂型，其中将所述分散体与微晶纤维素混合，并且其中所述分散体与所述微晶纤维素以选自(1∶0.42)、(1∶0.625)和(1∶0.78)的重量比存在。

13.权利要求12所述的经口剂型，其中所述分散体与所述微晶纤维素以重量比为1∶0.625存在，并且其中所述睾酮以50至260mg的量存在。

14.权利要求13所述的经口剂型，其中所述经口剂型具有以下禁食药代动力学特征：在摄入后5小时，睾酮的平均血浆浓度为300至950ng/dL睾酮。

15.权利要求11至14中任一项所述的经口剂型，其中所述睾酮是天然睾酮。

16.权利要求1至3中任一项所述的前体脂质体粉末分散体在制备用于通过向个体施用治疗有效量的所述前体脂质体粉末分散体治疗需要睾酮治疗之所述个体的药物中的用途。

17.权利要求10至15中任一项所述的经口剂型在制备用于通过向个体施用治疗有效量的所述经口剂型治疗需要睾酮治疗之所述个体的药物中的用途。