[发明专利]用于治疗水通道蛋白介导的疾病的化合物

权利要求书

1.式1a的化合物用于制备治疗或控制由水通道蛋白介导的选自细胞毒性脑水肿、脊髓水肿、视网膜水肿、视神经水肿、心脏水肿、视神经脊髓炎、低钠血、视网膜缺血和过量液体潴留的疾病或病症的药物的用途，其包括给需要的患者施用游离或药学上可接受的盐形式的式1a的水通道蛋白抑制剂：

其中：

R₁、R₂、R₃、R₄、和R₅选自H、卤素、卤代C_1-4烷基和氰基；且R₆选自H和生理学上可水解和可接受的甲酰基、膦酰基、其中R^a1和R^b1可以相同或不同且表示烃基。

2.权利要求1的所述用途，其中：

R₁选自三氟甲基、氯、氟和溴；

R₃和R₅相同或不同，且选自三氟甲基、氯、氟和溴；且

R₂和R₄都是H。

3.权利要求2所述的用途，其中：

R₁选自氯和溴；

R₃和R₅都是三氟甲基；且

R₂、R₄和R₆都是H。

4.权利要求1的所述用途，其中R₆是膦酰基，其可以是取代的或未取代的。

5.权利要求1的所述用途，其中式1a化合物选自：

6.权利要求1的所述用途，其中式1a化合物是游离或药学上可接受的盐形式的

7.权利要求1的所述用途，其中式1a化合物是游离形式的

8.权利要求1的所述用途，其中式1a化合物是游离或药学上可接受的盐形式的

9.权利要求6-8中任一项的所述用途，其中待治疗或控制的病症是细胞毒性脑水肿。

10.权利要求9的所述用途，其中细胞毒性脑水肿是在外伤、中风、神经胶质瘤、脑膜炎、急性高山病、癫痫性发作、感染、代谢紊乱、缺氧、水中毒、肝功能衰弱、肝性脑病或糖尿病酮症酸中毒之后。

11.权利要求9的所述用途，其中细胞毒性脑水肿是在脓肿、子痫、克雅氏病或狼疮性脑炎之后。

12.权利要求9的所述用途，其中细胞毒性脑水肿是在微重力暴露、射线照射暴露或侵入性中枢神经系统操作之后。

13.权利要求9的所述用途，其中细胞毒性脑水肿是在颅脑损伤、中风、神经胶质瘤、脑膜炎、急性高山病、癫痫性发作、缺氧、肝功能衰弱、肝性脑病或糖尿病酮症酸中毒之后。

14.权利要求10的所述用途，其中细胞毒性脑水肿是在中风之后。

15.权利要求14的所述用途，其中细胞毒性脑水肿是在缺血性中风之后。

16.权利要求9的所述用途，其中细胞毒性脑水肿是在颅脑损伤之后。

17.权利要求9的所述用途，其中细胞毒性脑水肿是在外伤性脑损伤之后。

18.权利要求6-8中任一项的所述用途，其中待治疗或控制的病症是脊髓水肿。