[发明专利]作为BIR2和/或BIR3抑制剂的氮杂杂环有效
| 申请号： | 201380035682.3 | 申请日： | 2013-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN104540806B | 公开（公告）日： | 2017-05-03 |
| 发明（设计）人： | J.H.霍格;K.乐;Y.楼;S.G.米施克;S.雷米泽夫斯基 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26;A61K31/40;A61K31/47;C07D401/12;C07D405/06;C07D409/12;C07D209/44 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 bir2 bir3 抑制剂 氮杂杂环 | ||
1.一种化合物，
所述化合物选自：
(S)-N-(苯并[b]噻吩-4-基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-N-苯基异二氢吲哚-1-甲酰胺；
N-(2-甲氧基苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
N-苄基-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-N-苯乙基异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-N-(萘-1-基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-N-(萘-2-基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2-氟苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2-氯苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-N-(5,6,7,8-四氢萘-1-基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
N-(异喹啉-1-基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3S)-3-甲氧基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3R)-3-羟基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-4-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)戊酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3S)-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)-3-苯基丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2-氟-6-甲基苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氯苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-3,3-二甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3R)-3-甲氧基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺；
(S)-2-[(S)-2-环己基-2-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-乙酰基]-1,2,3,4-四氢-异喹啉-1-甲酸(2,6-二氟-苯基)-酰胺；
(S)-2-((S)-2-环戊基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)乙酰基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)-2-苯基乙酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-[(S)-3-甲基-2-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-丁酰基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-甲酸(2,6-二氟-苯基)-酰胺；
((S)-2-[(S)-2-环己基-2-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-乙酰基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-甲酸(2,6-二氟-苯基)-酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-[(S)-3-甲基-2-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-丁酰基]-1,2,3,4-四氢-异喹啉-1-甲酸(2-氯-6-氟-苯基)-酰胺；
6-氯-2-[(S)-3-甲基-2-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-丁酰基]-1,2,3,4-四氢-异喹啉-1-甲酸(2,6-二氟-苯基)-酰胺；
6-氟-2-[(S)-3-甲基-2-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-丁酰基]-1,2,3,4-四氢-异喹啉-1-甲酸(2,6-二氟-苯基)-酰胺；
(S)-N-(2,6-二氯苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2-氯-6-氟苯基)-2-((S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)丁酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)戊酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-2-((S)-2-环戊基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)乙酰基)-N-(2,6-二氟苯基)异二氢吲哚-1-甲酰胺；
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((S)-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酰胺；和
(S)-N-(2,6-二氟苯基)-2-((2S,3S)-3-甲基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰氨基)戊酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-甲酰胺；
或每个上述化合物的药用盐。
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