[发明专利]从20-脱氧-巨大戟二萜醇制备巨大戟二萜醇-3-当归酸酯的方法在审
| 申请号： | 201380037582.4 | 申请日： | 2013-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN104470888A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 梁锡福 | 申请（专利权）人： | 利奥实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/00 | 分类号： | C07C67/00;C07C67/29;C07C69/533 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 爱尔兰;IE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 20 脱氧 巨大 戟二萜醇 制备 当归 方法 | ||
【权利要求书】：
1.由可从大戟植物萃取得到的20-脱氧-巨大戟二萜醇衍生物制备巨大戟二萜醇-3-当归酸酯的方法。
2.权利要求1的方法，其中的化合物是20-脱氧-巨大戟二萜醇或20-脱氧-巨大戟二萜醇-3-当归酸酯。
3.权利要求1或2的方法，其中将20-脱氧-巨大戟二萜醇-3-当归酸酯氧化。
4.权利要求3的方法，其中的氧化利用SeO2、二-(4-甲氧基苯基)氧化硒、SiO2或叔丁基过氧化物或其混合物作为氧化剂进行。
5.权利要求3的方法，其中将20-醛衍生物还原成巨大戟二萜醇-3-当归酸酯。
6.权利要求5的方法，其中还原剂是NaBH4/CeCl3。
7.权利要求1-3的方法，其中将20-脱氧-巨大戟二萜醇-3-当归酸酯与溴或NBS反应，然后例如用CsCO3/R’CO2H取代，随后进行选择性脱酰基化。
8.权利要求1-2中的任一项的方法，其中将20-脱氧-巨大戟二萜醇利用活化的当归酸衍生物例如当归酸酐转化成20-脱氧-巨大戟二萜醇-3-当归酸酯，然后进行权利要求3-7所述的任一步骤。
9.权利要求1-2中的任一项的方法，其中将20-脱氧-巨大戟二萜醇用SeO2在RCO2H中氧化，制得巨大戟二萜醇的20-酰基衍生物，然后利用活化的当归酸衍生物例如当归酸酐进行当归酰化，然后进行选择性脱酰基化。
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