[发明专利]阿片样物质制剂

权利要求书

1.一种贮库前体制剂，其包含：

a)脂质控释制剂；

b)20-50重量％的至少一种含氧有机溶剂；

c)以丁丙诺啡游离碱计算的至少25重量％的选自丁丙诺啡和其盐的至少一种活性剂；

其中组分b)包括酰胺或亚砜中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其在施用至受试者的身体之后形成贮库组合物。

3.根据任一前述权利要求所述的贮库前体制剂，其中选自丁丙诺啡和其盐的所述至少一种活性剂以大于30重量％的丁丙诺啡的水平存在，所述丁丙诺啡的水平以丁丙诺啡游离碱计算。

4.根据权利要求3所述的贮库前体制剂，其中选自丁丙诺啡和其盐的所述至少一种活性剂以31-45重量％的丁丙诺啡的水平存在，所述丁丙诺啡的水平以丁丙诺啡游离碱计算。

5.根据权利要求1或权利要求2所述的贮库前体制剂，其中所述脂质控释制剂包含酰基甘油、磷脂和含氧有机溶剂。

6.根据权利要求5所述的贮库前体制剂，其中所述酰基甘油为二酰基甘油、三酰基甘油或它们的混合物。

7.根据权利要求6所述的贮库前体制剂，其中所述脂质控释制剂包含：

i)至少一种中性二酰基脂质和/或至少一种生育酚；和

ii)至少一种磷脂。

8.根据权利要求7所述的贮库前体制剂，其中组分i)包括至少50重量％的具有C16-C18酰基基团的组分，这样的基团具有零个、一个或两个不饱和度。

9.根据权利要求7-8中任一项所述的贮库前体制剂，其中组分ii)包括至少50％的包含C16-C18酰基基团且具有零个、一个或两个不饱和度的组分。

10.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中组分b)包括选自酰胺的至少一种溶剂。

11.根据权利要求10所述的贮库前体制剂，其中所述酰胺为内酰胺。

12.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中组分b)包括NMP。

13.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中组分b)包括二甲基亚砜。

14.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中组分c)包括丁丙诺啡作为所述游离碱。

15.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，用于每月一次施用。

16.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中以丁丙诺啡游离碱计算，所述制剂的剂量范围为10-200mg丁丙诺啡。

17.根据权利要求16所述的贮库前体制剂，其中以丁丙诺啡游离碱计算，所述制剂的剂量范围为20-200mg丁丙诺啡。

18.根据权利要求16所述的贮库前体制剂，其中以丁丙诺啡游离碱计算，所述制剂的剂量范围为40-140mg丁丙诺啡。

19.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中所述前体制剂为可即时施用形式。

20.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中所述前体制剂以可即时施用形式稳定储存。

21.根据权利要求1所述的贮库前体制剂，其中以丁丙诺啡游离碱计算，所述制剂包含25重量％以上的丁丙诺啡。