[发明专利]合成萝卜硫烷的方法有效
| 申请号： | 201380040262.4 | 申请日： | 2013-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN104703628B | 公开（公告）日： | 2017-09-08 |
| 发明（设计）人： | 萨哈戴瓦·雷迪·达米莱迪;卡帕卡珀·安布鲁瓦兹·阿库尔;斯塔克·K·尼尔森;阿尔贝托·罗杰·弗里斯比;彼得·怀亚特·纽瑟姆 | 申请（专利权）人： | 法玛格拉实验室公司 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K31/26;C07C331/20;C08B37/16;C08L5/16 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人： | 牟静芳,郑霞 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 萝卜 方法 | ||
1.一种用于制备萝卜硫烷与环糊精的络合物的方法，所述方法包括：
(i)使式A的化合物：
与氧化剂在含水溶剂中并且在催化剂的存在下反应，以形成萝卜硫烷；以及
(ii)使来自步骤(i)的所述萝卜硫烷与环糊精在含水溶剂中混合，以形成萝卜硫烷-环糊精络合物的沉淀物；
其中所述氧化剂是过氧化氢或水溶性的或与水可混溶的有机过酸，或其混合物，并且所述催化剂选自环糊精和有机酸或无机酸。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述催化剂选自抗坏血酸、甲酸、乙酸和硫酸。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述溶剂是水。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述氧化剂是过氧化氢。
5.根据权利要求1所述的方法，其中所述催化剂是环糊精。
6.根据权利要求5所述的方法，其中所述催化剂是α-环糊精。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中相对于所述式A的化合物，存在0.0001摩尔当量至1.0摩尔当量的催化剂。
8.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中在步骤(i)中，当所述氧化剂被添加至反应混合物时，反应温度维持在25℃或更低的温度下。
9.根据权利要求8所述的方法，其中在步骤(i)中，当所述氧化剂被添加至反应混合物时，反应温度维持在15℃或更低的温度下。
10.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中用于步骤(ii)的所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、其羟基烷基衍生物及其混合物中的一种或更多种。
11.根据权利要求10所述的方法，其中用于步骤(ii)的所述环糊精是α-环糊精。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述混合物被冷却至在-8℃至10℃的范围内的温度。
13.根据权利要求11所述的方法，其中所述混合物被冷却至在-5℃至4℃的范围内的温度。
14.根据权利要求11所述的方法，其中在所得络合物中萝卜硫烷对环糊精的摩尔比在0.4:1至1:1的范围内。
15.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中所述方法包括重结晶所得络合物的另外的步骤。
16.根据权利要求11所述的方法，其中所述方法包括重结晶所得络合物的另外的步骤。
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