[发明专利]包含与CRM197载体蛋白偶联的HIV GP41肽的免疫原性化合物

权利要求书

1.一种免疫原性化合物，包含选自以下通式(VIa)和(VIb)的肽：

NH2-(A1)m-SEQ IDN°2-(A2)n-COOH(VIa)，

NH2-(A1)m-SEQ IDN°6-(A2)n-COOH(VIb)，

其中：

-m是0或1的整数，

-n是0或1的整数，

-A1是半胱氨酸残基，并且

-A2是半胱氨酸残基，

通式(VIa)或(VIb)中的肽与由CRM197蛋白组成的载体蛋白共价连接。

2.根据权利要求1所述的免疫原性化合物，其中所述通式(VIa)中的肽由SEQ ID N°5组成和其中所述通式(VIb)中的肽由SEQ ID N°7组成。

3.根据权利要求1或2所述的免疫原性化合物，其中所述通式(VIa)中的肽或通式(VIb)中的肽通过所述肽的N-末端氨基酸残基共价结合到CRM197蛋白。

4.根据权利要求1或2所述的免疫原性化合物，其中所述通式(VIa)中的肽或通式(VIb)中的肽通过接头部分共价结合到CRM197蛋白。

5.根据权利要求4所述的免疫原性化合物，其中所述接头部分是异双功能接头。

6.根据权利要求5所述的免疫原性化合物，其中所述接头部分由琥珀酰亚胺基4-[对-马来酰亚胺基苯基]丁酸酯和磺基琥珀酰亚胺基4-[对-马来酰亚胺苯基]丁酸酯组成。

7.含有权利要求1-6的任一项所述的免疫原性化合物和一种或多种免疫佐剂物质的组合物。

8.根据权利要求7所述的组合物，其适于形成即用型疫苗组合物，包含表示为抗原性肽当量的每个剂量单位为0.01μg到200μg量的所述免疫原性化合物。

9.根据权利要求7-8的任一项所述的组合物，其中所述免疫佐剂物质由氢氧化铝(Al(OH)₃)组成。

10.根据权利要求9所述的组合物，其适于形成即用型疫苗组合物，包含表示为Al³⁺离子含量的终浓度为0.1到5mg/ml的氢氧化铝。

11.根据权利要求8所述的组合物，其适于形成即用型疫苗组合物，包含终浓度为0.1至50mM的磷酸钠。

12.根据权利要求8所述的组合物，它是液体形式或固体形式。

13.根据权利要求12所述的组合物，它是冻干形式。

14.一种疫苗组合物，包含权利要求1到6的任一项所述的免疫原性化合物或根据权利要求7-13的任一项所述的组合物，和一种或多种药学上可接受的载体。

15.根据权利要求1到6的任一项所述的免疫原性化合物或根据权利要求7-13的任一项所述的组合物或根据权利要求14所述的疫苗组合物在制备用于预防和/或治疗HIV病毒感染的个体的病症的药物中的用途。

16.根据权利要求8所述的组合物，所述即用型疫苗组合物包含表示为抗原性肽当量的每个剂量单位为0.05μg到50μg量的所述抗原性化合物。

17.根据权利要求16所述的组合物，所述即用型疫苗组合物包含表示为抗原性肽当量的每个剂量单位为0.1μg到20μg量的所述抗原性化合物。

18.根据权利要求9所述的组合物，所述即用型疫苗组合物包含表示为Al³⁺离子含量的终浓度为0.05到2mg/ml的氢氧化铝。