[发明专利]延长释放左乙拉西坦和制备方法

权利要求书

1.一种储库颗粒，包含用含水分散体包衣的左乙拉西坦芯部，该含水分散体包含至少一种疏水聚合物，其中该含水分散体不含或基本上不含有机溶剂，并且其中所述左乙拉西坦芯部包含左乙拉西坦、其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、晶态形式、非晶态形式或其组合。

2.根据权利要求1所述的储库颗粒，其中，该左乙拉西坦以约50％w/w至约95％w/w的浓度存在。

3.根据权利要求2项所述的储库颗粒，其中，该左乙拉西坦以约65％w/w至约80％w/w的浓度存在。

4.根据权利要求3所述的储库颗粒，其中，该左乙拉西坦以约73％w/w至约79％w/w的浓度存在。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的储库颗粒，其中，该疏水聚合物选自乙基纤维素、乙酸纤维素、聚乙酸乙烯基酯、聚甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯中性聚合物、聚乙烯醇-马来酸酐共聚物及其组合。

6.根据权利要求5所述的储库颗粒，其中，该疏水聚合物是乙基纤维素。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的储库颗粒，其中，该疏水聚合物以约5％w/w至约50％w/w的浓度存在。

8.根据权利要求7所述的储库颗粒，其中，该疏水聚合物以约10％w/w至约30％w/w的浓度存在。

9.根据权利要求8所述的储库颗粒，其中，该疏水聚合物以约10％w/w至约20％w/w的浓度存在。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的储库颗粒，其中，该含水分散体进一步包含至少一种亲水聚合物。

11.根据权利要求10所述的储库颗粒，其中，该亲水聚合物选自乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素及其组合。

12.根据权利要求11所述的储库颗粒，其中，该亲水聚合物是羟丙基甲基纤维素。

13.根据权利要求10-12中任一项所述的储库颗粒，其中，该亲水聚合物以达至约19％w/w的浓度存在。

14.根据权利要求13所述的储库颗粒，其中，该亲水聚合物以约3％w/w至约13％w/w的浓度存在。

15.根据权利要求14所述的储库颗粒，其中，该亲水聚合物以约3％w/w至约5％w/w的浓度存在。

16.根据权利要求1-15中任一项所述的储库颗粒，该储库颗粒包含约50％w/w至约95％w/w浓度的左乙拉西坦，约5％w/w至约50％w/w浓度的疏水聚合物并且至约19％w/w浓度的亲水聚合物。

17.根据权利要求16所述的储库颗粒，该储库颗粒包含约65％w/w至约80％w/w浓度的左乙拉西坦，约10％w/w至约30％w/w浓度的疏水聚合物并且约3％w/w至约13％w/w浓度的亲水聚合物。

18.根据权利要求17所述的储库颗粒，该储库颗粒包含约73％w/w至约79％w/w浓度的左乙拉西坦，约10％w/w至约20％w/w浓度的疏水聚合物并且约3％w/w至约5％w/w浓度的亲水聚合物。

19.根据权利要求10-18中任一项所述的储库颗粒，其中，该疏水聚合物为乙基纤维素并且该亲水聚合物为羟丙基甲基纤维素。

20.根据权利要求1-19中任一项所述的储库颗粒，其中，该储库颗粒包含粒子。

21.根据权利要求1-19中任一项所述的储库颗粒，其中，该储库颗粒包含附聚物。

22.根据权利要求1-21中任一项所述的储库颗粒，其中在压缩成片剂剂型时，该疏水聚合物形成将不溶解于水中的交联结构(基质)。

23.根据权利要求22所述的储库颗粒，其中，该疏水聚合物在体外维持该剂型之原始形状至少约12小时。

24.根据权利要求1-23中任一项所述的储库颗粒，其中，该疏水聚合物提供控制左乙拉西坦从该储库颗粒释放的机制。

25.一种剂型，包含如根据权利要求1-24中任一项所述的储库颗粒。