[发明专利]肽缀合粒子

权利要求书

1.用于诱导抗原特异性免疫耐受的组合物，其包含：封装于具有负ζ电位的载体粒子的抗原，其中所述抗原包括自身免疫性抗原、在要移植到受试者中的组织上表达的抗原或过敏原，其中所述粒子不含其它治疗剂，其中所述粒子是羧酸酯表面官能化的聚(乳酸-共聚-乙醇酸)(poly(lactic-co-glycolic acid))粒子。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述粒子的ζ电位为-100mV至0mV。

3.如权利要求2所述的组合物，其中所述粒子的ζ电位为-50mV至-40mV。

4.如权利要求1所述的组合物，其中所述粒子是具有摩尔比为80:20至100:0的共聚物。

5.如权利要求1所述的组合物，其中所述粒子具有的直径介于0.1μm至10μm之间。

6.如权利要求5所述的组合物，其中所述粒子具有的直径介于0.3μm至5μm之间。

7.如权利要求6所述的组合物，其中所述粒子具有的直径介于0.5μm至3μm之间。

8.如权利要求7所述的组合物，其中所述粒子具有的直径介于0.5μm至1μm之间。

9.如权利要求8所述的组合物，其中所述粒子具有的直径为0.5μm。

10.如权利要求1所述的组合物，其中所述抗原包含选自以下的蛋白质的至少一部分：髓磷脂碱性蛋白、乙酰胆碱受体、内源性抗原、髓磷脂少突细胞糖蛋白、胰β-细胞抗原、胰岛素、谷氨酸脱羧酶(GAD)、Ⅱ 型胶原蛋白、人软骨gp39、fp130-RAPS、蛋白脂质蛋白，纤维蛋白、小核仁蛋白、甲状腺刺激因子受体、组蛋白、糖蛋白gp70、丙酮酸脱氢酶脱氢硫辛酰胺乙酰转移酶(PCD-E2)、毛囊抗原、A-麦胶蛋白以及人原肌球蛋白同种型5、百喜草花粉、桃过敏原Pru p3、αs 1-酪蛋白奶过敏原、Apig1芹菜过敏原、Bere1巴西坚果过敏原、B-乳球蛋白奶过敏原、牛血清白蛋白、Cor a 1.04榛子过敏原或卵清蛋白蛋过敏原，其中所述抗原部分诱导抗原特异性免疫耐受。

11.如权利要求1所述的组合物，其中所述抗原包括髓磷脂碱性蛋白、乙酰胆碱受体、内源性抗原、髓磷脂少突细胞糖蛋白、胰β-细胞抗原、胰岛素、谷氨酸脱羧酶(GAD)、Ⅱ 型胶原蛋白、人软骨gp39、fp130-RAPS、蛋白脂质蛋白，纤维蛋白、小核仁蛋白、甲状腺刺激因子受体、组蛋白、糖蛋白gp70、丙酮酸脱氢酶脱氢硫辛酰胺乙酰转移酶(PCD-E2)、毛囊抗原、A-麦胶蛋白或人原肌球蛋白同种型5、百喜草花粉、桃过敏原Pru p3、αs 1-酪蛋白奶过敏原、Apig1芹菜过敏原、Bere1巴西坚果过敏原、B-乳球蛋白奶过敏原、牛血清白蛋白、Cor a1.04榛子过敏原或卵清蛋白蛋过敏原。

12.如权利要求1所述的组合物，其中所述粒子是可生物降解的。

13.如权利要求1至12中任一项所述的组合物，其进一步包含药学上可接受的载体。

14.包含抗原偶联粒子的组合物在制备用于诱导受试者中的抗原特异性耐受的药物中的用途，其中所述粒子是具有负ζ电位的羧酸酯表面官能化的聚(乳酸-共聚-乙醇酸)(poly(lactic-co-glycolic acid))粒子，其中所述粒子不含其它治疗剂，并且其中所述抗原封装于所述载体粒子内。

15.如权利要求14所述的用途，其中施用所述药物以治疗或预防疾病或病状。

16.如权利要求15所述的用途，其中所述疾病或病状选自：自身免疫性疾病、炎症性疾病、过敏、移植排斥以及超免疫反应。