[发明专利]雄激素受体调节剂的晶形

权利要求书

1.一种4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟代-N-甲基苯甲酰胺的晶形A，其特征在于：

(a) X-射线粉末衍射(XRPD)图案与图1中所示基本上相同；

(b) X-射线粉末衍射(XRPD)图案在4.8±0.1° 2-θ、7.1±0.1° 2-θ、14.2±0.1° 2-θ、16.3±0.1° 2-θ、20.1±0.1° 2-θ处具有特征峰；

(c) 在-173℃下的晶胞参数基本上等于以下：

(d) 在40℃和75% RH下储存至少一周后具有基本上相同的X-射线粉末衍射(XRPD)图案；

(e) DSC热谱图的吸热具有约108-120℃的起始温度并且在约133-135℃处具有峰；

(f) DSC热谱图与图19中所示的DSC热谱图基本上类似；

(g) 观察到的水溶解度为约0.01mg/mL；

或

(h) 它们的组合。

2.根据权利要求1所述的晶形，其中所述晶形的X-射线粉末衍射(XRPD)图案与图1中所示基本上相同。

3.根据权利要求1所述的晶形，其中所述晶形的X-射线粉末衍射(XRPD)图案在4.8±0.1° 2-θ、7.1±0.1° 2-θ、14.2±0.1° 2-θ、16.3±0.1° 2-θ、20.1±0.1° 2-θ处具有特征峰。

4.根据权利要求1所述的晶形，其中所述晶形在-173℃下的晶胞参数基本上等于以下：

。

5.根据权利要求1所述的晶形，其中所述晶形在40℃和75% RH下储存至少一周后具有基本上相同的X-射线粉末衍射(XRPD)图案。

6.根据权利要求1所述的晶形，其中所述晶形的DSC热谱图的吸热具有约108-120℃的起始温度并且在约133-135℃处具有峰。

7.根据权利要求1所述的晶形，其中所述晶形的DSC热谱图与图19中所示的DSC热谱图基本上类似。

8.根据权利要求1所述的晶形，其中所述晶形的特征在于具有特性(a)、特性(b)、特性(c)、特性(d)、特性(e)、特性(f)和特性(g)。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的晶形，其中所述晶形从乙醇、四氢呋喃(THF)、二氯甲烷、丙酮、甲醇、硝基甲烷、水、THF-水混合物或二氧杂环己烷-水混合物获得。

10.根据权利要求1-8中任一项所述的晶形，其中所述晶形从乙醇获得。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的晶形，其中所述晶形为溶剂化的。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的晶形，其中所述晶形为乙醇溶剂化物。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的晶形，其中所述晶形为水合物。

14.根据权利要求1-11中任一项所述的晶形，其中所述晶形为溶剂化水合物。