[发明专利]神经肌肉阻断剂的稳定水性组合物

权利要求书

1.一种水性组合物，包含：

(i)一季铵神经肌肉阻断剂；以及

(ii)一赋形剂；

所述季铵神经肌肉阻断剂是一罗库溴铵盐：

所述赋形剂选自D-葡萄糖酸、D-葡萄糖酸的一分子内内酯或其混合物。

2.如权利要求1所述的水性组合物，其特征在于，所述赋形剂选自D-葡萄糖酸-δ-内酯。

3.如权利要求1或2所述的水性组合物，其特征在于，所述赋形剂是一D-葡萄糖酸及其分子内内酯的混合物。

4.如权利要求3所述的水性组合物，其特征在于，所述D-葡萄糖酸的一分子内内酯选自D-葡萄糖酸-δ-内酯。

5.如权利要求1或2所述的水性组合物，其特征在于，进一步包含一缓冲剂，其中所述缓冲剂选自一基于柠檬酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其组合的缓冲剂。

6.如权利要求5所述的水性组合物，其特征在于，所述缓冲剂选自一基于柠檬酸盐和醋酸盐的缓冲剂。

7.一种液体药物组合物，包含权利要求1至6中任意一项所述的水性组合物。

8.如权利要求7所述的药物组合物在制备用于麻醉的组合物中的应用或在制备肌肉松弛剂中的应用。

9.一种制备权利要求1至6中任一所述水性组合物的方法，包含步骤：

a)提供一季铵神经肌肉阻断剂，其中所述季铵神经肌肉阻断剂是一罗库溴铵盐；并且所述季铵神经肌肉阻断剂可选地是冻干的；

b)提供一赋形剂，所述赋形剂选自D-葡萄糖酸、D-葡萄糖酸的一分子内内酯或其混合物，并且所述赋形剂可选地是冻干的；

c)在水中混合所述步骤a)的季铵神经肌肉阻断剂与所述步骤b)的赋形剂，以生成一水性组合物。

10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，基于所述水性组合物的总体积，所述季铵神经肌肉阻断剂的浓度范围在1至100mg/mL之间；所述赋形剂的浓度范围在1至100mg/mL之间。

11.如权利要求9或10所述的方法，进一步包含：

-加入一缓冲剂；

-调节所述水性组合物的pH值，将pH值调节在2.0至7.0之间；以及，

-可选地，调节所述水性组合物的渗透压，将渗透压调节在270至340mOsm/kg之间。

12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述缓冲剂为一基于柠檬酸盐及醋酸盐的缓冲剂。

13.如权利要求9所述的方法，其中，所述季铵神经肌肉阻断剂是一罗库溴铵盐，所述赋形剂是D-葡萄糖酸-δ-内酯。

14.一赋形剂在稳定包含一季铵神经肌肉阻断剂的水性组合物中的应用，其特征在于，所述季铵神经肌肉阻断剂是一罗库溴铵盐，所述赋形剂选自D-葡萄糖酸、D-葡萄糖酸的一分子内内酯或其混合物。

15.如权利要求14所述的应用，其特征在于，所述赋形剂选自D-葡萄糖酸-δ-内酯。

16.含有权利要求1至4或5或6或7中任一所述的组合物的容器，其特征在于，所述容器由有机聚合物或玻璃制成。

17.如权利要求16所述的容器，其特征在于，所述容器由半渗透塑料聚烯烃制成。

18.如权利要求16所述的容器，其特征在于，所述容器聚乙烯、聚丙烯或其混合物制成。

19.一种包含权利要求1至4或5至6或7中任一所述的组合物的试剂盒，其特征在于，所述试剂盒可选地进一步包含一额外的麻痹剂、一全身麻醉剂、一局部麻醉剂、一镇静剂、一安眠药和或止痛药。