[发明专利]化学方法有效
| 申请号： | 201380043392.3 | 申请日： | 2013-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN104619706B | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | F·霍斯纳;J·B·斯特拉钱 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 刘健,黄希贵 |
| 地址： | 英国梅*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化学 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备式(V)的化合物的方法
其中R1是C1-6烷基、芳基或苄基，并且Y是离去基团，所述方法包括∶
a)在合适的碱的存在下，使式(VI)的化合物
(VI)
与式(VII)的化合物反应，
其中X是离去基团；和
b)用合适的试剂将步骤(a)的产物转化为式(V)的化合物，所述合适试剂选自亚硫酰氯、磺酰卤、磺酰基酸酐、卤化磷和磷酰氯。
2.按照权利要求1的方法，其中R1是乙基。
3.按照权利要求1或2的方法，其中X是Cl或Br。
4.按照权利要求1或2的方法，其中步骤(b)中的试剂为磺酰氯。
5.按照权利要求1或2的方法，其中步骤(b)中的试剂选自：亚硫酰氯、对甲苯磺酰氯、甲磺酰氯、甲磺酸酐、对甲苯磺酸酐、三氟甲磺酸酐、三溴化磷和五氯化磷。
6.按照权利要求5的方法，其中所述试剂是亚硫酰氯。
7.按照权利要求1或2的方法，其中步骤(a)和(b)是在合适的溶剂中进行的。
8.按照权利要求7的方法，其中所述溶剂是甲苯。
9.按照权利要求1或2的方法，其中所述碱是DBU。
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