[发明专利]用于治疗特征为心房增大或重构的疾病的NEP抑制剂在审
申请号: | 201380044470.1 | 申请日: | 2013-08-22 |
公开(公告)号: | CN104602711A | 公开(公告)日: | 2015-05-06 |
发明(设计)人: | C·舒马赫;T·霍布罗 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K31/4192;A61K31/216;A61K31/194;A61K31/197 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 沈端 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 特征 心房 增大 疾病 nep 抑制剂 | ||
1.NEP抑制剂前药N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其药学上可接受的盐;或NEP抑制剂N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸或其药学上可接受的盐的用途,其用于制造治疗、预防特征为心房增大和/或重构的疾病或延缓其进展的药物。
2.如权利要求1的NEP抑制剂前药N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其药学上可接受的盐;或NEP抑制剂N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸或其药学上可接受的盐的用途,其中该治疗、预防或延缓其进展的特征为减少患有特征为心房增大和/或重构的疾病的患者的左心房容积、左心房容积指数和/或左房径。
3.如权利要求1或2的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该特征为心房增大和/或重构的疾病选自下组:射血分数正常的心力衰竭、心脏节律障碍包括房颤、新发作的房颤和复发性房颤;二尖瓣狭窄和回流、心肌病、高血压或肺心病。
4.如权利要求3的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该疾病为射血分数正常的心力衰竭。
5.NEP抑制剂前药N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其药学上可接受的盐;或NEP抑制剂N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸或其药学上可接受的盐的用途,其用于改进、稳定患有心力衰竭的患者的NYHA分类或延缓其恶化。
6.如权利要求5的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中这些患者患有射血分数正常的心力衰竭或射血分数减少的心力衰竭。
7.如权利要求5的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中这些患者患有射血分数正常的心力衰竭。
8.如权利要求1或2的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该NEP抑制剂前药或NEP抑制剂是用于预防或预防房颤或用于预防房颤的新发作时间。
9.如权利要求8的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该患者患有射血分数正常的心力衰竭。
10.如权利要求1或2的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该NEP抑制剂前药或NEP抑制剂是用于治疗患有射血分数正常的心力衰竭且无房颤史的患者。
11.如权利要求10的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该NEP抑制剂前药或NEP抑制剂延缓房颤的新发作的时间。
12.如前述任意权利要求的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该NEP抑制剂前药或NEP抑制剂用于减少血浆NT-proBNP的含量。
13.如前述任意权利要求的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的施用导致血浆NT-proBNP浓度的持续减少。
14.如前述任意权利要求的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该用途是用于改进、稳定患有射血分数正常的心力衰竭的患者的NYHA分类或延缓其恶化。
15.如权利要求10、11或15中的任一项的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该患者患有心力衰竭,优选射血分数正常的心力衰竭。
16.如前述任意权利要求的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该NEP抑制剂是以约10mg至约1000mg的剂量使用。
17.如前述任意权利要求的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该NEP抑制剂或NEP抑制剂前药是施用至已经利用血管紧缩素受体阻断剂治疗的患者。
18.如前述任意权利要求的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该血管紧缩素受体阻断剂是缬沙坦或其药学上可接受的盐。
19.如前述任意权利要求的NEP抑制剂前药或NEP抑制剂的用途,其中该NEP抑制剂或NEP抑制剂前药是与血管紧缩素受体阻断剂缬沙坦或其药学上可接受的盐伴随地或按序一起施用。
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