[发明专利]SGLT2抑制剂和抗高血压药的组合无效

专利信息
申请号: 201380045221.4 申请日: 2013-08-30
公开(公告)号: CN104780942A 公开(公告)日: 2015-07-15
发明(设计)人: 小岛直季;J.瑞秋罗曼;宫田则之;高桥祯介;友池英树;武田卓也 申请(专利权)人: 大正制药株式会社
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/382;A61K31/401;A61K31/41;A61P9/12;A61P31/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭煜;刘力
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: sglt2 抑制剂 高血压 组合
【权利要求书】:

1.药物,其用于治疗作为心血管事件的危险因子的至少包括高血压或糖尿病的疾病,其特征在于,SGLT2抑制剂与抗高血压药的组合。

2.根据权利要求1所述的药物,其中,SGLT2抑制剂为下述通式(I)表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物、其药学上可接受的盐、或它们的水合物,

式(I)中,

RA表示氢原子、C1-6烷基、-ORF、或卤原子,

RB表示氢原子、羟基、或-ORF

RC及RD相同或不同,表示氢原子、卤原子、C1-8烷基、或-ORF

RE表示(i)氢原子、(ii)卤原子、(iii)羟基、(iv)可以被卤原子取代的C1-8烷基、(v)-ORF、或(vi)-SRF

RF表示可以被卤原子取代的C1-6烷基。

3.根据权利要求2所述的药物,其中,1-硫代-D-葡萄糖醇化合物为选自以下化合物中的化合物:

(1S)-1,5-脱水-1-[3-(4-乙氧基苄基)-6-甲氧基-4-甲基苯基]-1-硫代-D-葡萄糖醇、

(1S)-1,5-脱水-1-[4-氯-3-(4-甲基苄基)苯基]-1-硫代-D-葡萄糖醇、

(1S)-1,5-脱水-1-[4-氯-3-(4-甲基硫代苄基)苯基]-1-硫代-D-葡萄糖醇、及

(1S)-1,5-脱水-1-[4-氯-3-(4-乙基苄基)苯基]-1-硫代-D-葡萄糖醇。

4.根据权利要求2或3所述的药物,其中,1-硫代-D-葡萄糖醇化合物为:

(1S)-1,5-脱水-1-[3-(4-乙氧基苄基)-6-甲氧基-4-甲基苯基]-1-硫代-D-葡萄糖醇。

5.根据权利要求1~4中任一项所述的药物,其中,抗高血压药为肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂。

6.根据权利要求5所述的药物,其中,肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂为ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂。

7.根据权利要求6所述的药物,其中,ACE抑制剂为选自阿拉普利、贝那普利、卡托普利、西罗普利、西拉普利、地拉普利、依那普利、依那普利拉、福辛普利、咪达普利、赖诺普利、莫维普利、莫昔普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、螺普利、替莫普利及群多普利中的化合物或其制药学上可接受的盐或它们的水合物。

8.根据权利要求6所述的药物,其中,血管紧张素II受体拮抗剂为选自氯沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、替米沙坦及依普罗沙坦中的化合物或其制药学上可接受的盐或它们的水合物。

9.根据权利要求1所述的药物,其中,该疾病为高血压病。

10.根据权利要求1所述的药物,其中,该疾病为糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病并发症。

11.根据权利要求1~10中任一项所述的药物,其中,该疾病为并发糖尿病及高血压的疾病。

12.根据权利要求1~11中任一项所述的药物,其中,该疾病为糖尿病性肾病。

13.根据权利要求1~11中任一项所述的药物,其中,该疾病是进一步确认到肾功能降低的疾病。

14.根据权利要求1~13中任一项所述的药物,其用于治疗作为心血管事件的危险因子的至少包括高血压或糖尿病的疾病,其特征在于,同时或分别地向患者给予SGLT2抑制剂和抗高血压药。

15.药物,其包含SGLT2抑制剂,通过与抗高血压药联用,而增强抗高血压药的降压作用。

16.药物,其包含SGLT2抑制剂,通过与抗高血压药联用,而增强基于SGLT2抑制剂的糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的治疗效果。

17.药物,其包含SGLT2抑制剂,通过与抗高血压药联用,而增强基于SGLT2抑制剂的糖尿病性肾病的治疗效果。

18.一种方法,其是治疗作为心血管事件的危险因子的至少包括高血压或糖尿病的疾病的方法,包括以下步骤:同时或分别地将SGLT2抑制剂和抗高血压药向需要它们的患者给予。

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