[发明专利]酰胺醇类抗细菌剂

权利要求书

1.一种式I化合物

或其药学上可接受的盐，

其中所述Het部分是具有1至5个选自N、O以及S的杂原子的4元至14元环系，其中所述杂原子或所述环任选地被一个至三个R⁵取代；

其中R¹

a)-H，

b)卤代，

c)-OW，

d)-OC_1-8烷基，

e)-CN，

f)-NR⁴R⁵，

g)-C(＝O)NR⁴R⁵，

h)-SR⁴，

i)-SO₂R⁴，

j)-SO₂NR⁴R⁵，

k)-S(C＝O)R⁴，

l)-S(＝O)，或

m)Het部分，所述Het部分是具有1至5个选自N、O以及S的杂原子的4元至14元环系，其中所述杂原子或所述环任选地被一个至三个R⁵取代；

其中R²和R³独立地是

a)-H，

b)-卤代，

c)-C₁-C₆烷基，

d)CN，或

e)C₃-C₆环烷基；或

其中R²和R³连同它们所连接的碳原子一起形成

a)任选地具有1至2个选自由以下各项组成的组的杂原子的3元至6元杂环部分：N、NR⁴、S、SO、SO₂以及O，其中所述杂原子或所述杂环任选地被一个至三个R⁵取代，

b)-羰基(C＝O)，或

c)-C＝NOW；

在每次出现时，R⁴是-H、C_1-6烷基或-C_3-6环烷基，其中所述烷基任选地被一个、两个或三个R⁵取代；

在每次出现时，R⁵是-H、-OH、卤代、-CN、-NO₂、C_1-6烷基、-C_3-6环烷基、氧代(＝O)、-NH₂、-NHC_1-4烷基、-N(C_1-4烷基)₂、-OC_1-4烷基、氧代、-SH、-SC_1-4烷基、-S(C＝O)C_1-4烷基、-SONC_1-4烷基、-C(＝O)C_1-4烷基、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NHC_1-4烷基、-C(＝O)N(C_1-4烷基)₂、-NC(＝O)NH₂、-NC(＝O)NHC_1-4烷基、NC(＝O)N(C_1-4烷基)₂、-SO₂C₁-C₆烷基或-SO₂C₃-C₆环烷基；其中所述烷基和环烷基任选地被卤代取代；

其中n是0至4；

其中W是-H、-PO(OH)₂、-CH₂OPO(OH)₂、-C(＝O)C_1-4烷基、或-CH₂OC(＝O)C_1-4烷基，其中C_1-4烷基任选地被-OCO₂H、-OCO₂C_1-4烷基或-OC(＝O)NHC_1-4烷基取代；

其中X、Y以及Z独立地是-H、-卤代、-C_1-4烷基、-C_1-4环烷基、-OH、-CF₃、-NH₂、-CN、-N₃或-SCF₃；

有以下前提条件：

a)当R¹是NR⁴R⁵时，n是1至4；

b)当R¹是-H、-卤代或-OW时，R²和R³连同它们所连接的碳原子一起形成任选地具有1至2个选自由以下各项组成的组的杂原子的3元至6元杂环部分：N、NR⁴、S、SO、SO₂以及O，其中所述杂原子或所述环任选地被一个至三个R⁵取代；

c)当R¹是-OH或OC_1-8烷基并且n是0时，R²和R³一起形成除-羰基(C＝O)以外的部分。