[发明专利]用于治疗病毒感染及其他疾病的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物在审
申请号: | 201380052554.X | 申请日: | 2013-10-09 |
公开(公告)号: | CN104837840A | 公开(公告)日: | 2015-08-12 |
发明(设计)人: | D.C.麦戈旺;S.J.拉斯特;S.M.A.皮伊特斯;W.埃姆布雷奇特斯;T.H.M.乔克斯;P.J-M.B.拉博伊斯森 | 申请(专利权)人: | 爱尔兰詹森科学公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P29/00;A61P31/12;A61P37/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;黄希贵 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 病毒感染 其他 疾病 吡咯 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物
以及其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,其中
R1是H、氟或甲基;
R2是H、卤素或C1-3烷基;
R3是任选地被芳基取代的C1-6烷基,该芳基任选地进一步被一个或多个取代基取代,该一个或多个取代基独立地选自芳氧基、卤素、芳基、烷基氨基、二烷基氨基、C1-6烷基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈、或C1-6烷氧基;或
R3是任选地被C1-6烯烃、C3-7环烷基或C3-7杂环烷基取代的C1-6烷基;或
R3是任选地被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基,该C1-6烷氧基任选地进一步被芳基取代;
R4是任选地被一个或多个取代基取代的C1-8烷基,该一个或多个取代基独立地选自羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C3-7环烷基、C2-6烯基、芳基、任选地进一步被C1-6烷基取代的杂芳基、以及任选地进一步被C1-6烷基取代的C3-7环烷基;
其条件是不包括2-氨基,4-(N-丁基氨基)-5-(α甲基苄基)吡咯并[3,2-d]嘧啶。
2.根据权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物,其中R3是被芳基(经取代的或未经取代的)取代的甲基基团,并且R1、R2和R4是如在权利要求1中所描述的。
3.根据权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物,其中R3和R4是被芳基取代的C1-3烷基,该芳基如在权利要求1中所描述任选地进一步被取代。
4.根据权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物,其中R1是氟,R2是氢,并且R3和R4是如在权利要求1中所述的。
5.一种药物组合物,包括根据权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,连同一种或多种药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
6.根据权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,或者根据权利要求5所述的包括所述具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物的药用组合物,用作一种药剂。
7.根据权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物或者根据权利要求5所述的包括所述具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物的药用组合物,用于在治疗涉及TLR7和/或TLR8调节的障碍中使用。
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