[发明专利]包含穗霉素衍生物的组合物及其使用方法

权利要求书

1.一种组合物，其包含：

a)式II的穗霉素衍生物：

其中R₁和R₂彼此不同且代表H或OH，且R代表被取代的或未被取代的烷基、烯基、炔基或环烷基；

b)第一种生物相容的有机溶剂，其溶解所述穗霉素衍生物；

c)第二种生物相容的有机溶剂，其可与所述第一种生物相容的有机溶剂混溶并溶解所述穗霉素衍生物；和

d)表面活性剂，其可溶于所述第一种生物相容的有机溶剂和所述第二种生物相容的有机溶剂的混合物中；

其中所述组合物基本上不含有单乙醇胺。

2.权利要求1所述的组合物，所述组合物进一步包含水性的静脉内液体或稀释剂。

3.权利要求2所述的组合物，其中所述水性的静脉内液体或稀释剂选自：

a) 0.9%氯化钠；

b) 5%葡萄糖；和

c)乳酸林格液。

4.权利要求1所述的组合物，其中所述组合物基本上不含有微粒。

5.权利要求1所述的组合物，其中在配制所述组合物以后约2周，所述组合物基本上不含有微粒。

6.权利要求1所述的组合物，其中在配制所述组合物以后至少1年，所述组合物基本上不含有微粒。

7.权利要求1所述的组合物，其中所述组合物基本上不含有N,N-二甲基乙酰胺(DMAC)。

8.权利要求1所述的组合物，其中所述穗霉素衍生物是式II的化合物，且R选自：

a)具有11-13个碳原子的直链烯基；

b)具有11-13个碳原子且不具有双键或三键的直链未被取代的烷基；

c)具有10-15个碳原子的直链卤代烷基；

d) CH₃(CH₂)_nCH(OH)—或CH₃(CH₂)_n-1CH(OH)CH₂—，其中n表示9-13的整数；

e)被叠氮基或氰基取代的具有10-15个碳原子的烷基；

f)被苯氧基或卤代苯氧基取代的具有10-13个碳原子的直链烷基；

g)

其中m表示0-2的整数，且p表示9-14的整数；

h)

其中m表示0-2的整数，且p表示8-13的整数；

i)

其中m表示0-2的整数，且p表示10-15的整数；

j) CH₃(CH₂)_mSO₂O(CH₂)_p—，其中m表示0-3的整数，且p表示9-14的整数；

k)

其中m表示0-3的整数，且p表示10-15的整数；

l)

或；

m)

；

n)

；

o)

；和

p)具有11-13个碳原子的直链二烯基。

9.权利要求8所述的组合物，其中R₁是H且R₂是OH。

10.权利要求8所述的组合物，其中所述穗霉素衍生物是6-[4-脱氧-4-[(2E,4E)-十四碳二烯酰基甘氨酰]氨基-L-甘油-β-L-吡喃甘露庚糖基]氨基-9H-嘌呤(KRN5500)且具有以下结构：

。

11.权利要求1所述的组合物，其中所述穗霉素衍生物以约0.01 mg/mL至约10 mg/mL的量存在。

12.权利要求1所述的组合物，其中所述穗霉素衍生物以约0.1 mg/mL至约5 mg/mL的量存在。

13.权利要求1所述的组合物，其中所述穗霉素衍生物以约2 mg/mL至约4 mg/mL的量存在。

14.权利要求1所述的组合物，其中所述第一种生物相容的有机溶剂以约1 mg/mL至约500 mg/mL的量存在。