[发明专利]作为RORγT抑制剂的3-氨基环烷基化合物及其用途无效

专利信息
申请号: 201380053416.3 申请日: 2013-08-14
公开(公告)号: CN104822657A 公开(公告)日: 2015-08-05
发明(设计)人: K·J·巴尔;J·麦克莱恩;H·张;R·T·贝尔西斯;N·安东尼;M·H·丹尼尔斯;B·拉波因特;N·夏梅塔 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: C07D211/56 分类号: C07D211/56;C07D211/92
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 ror 抑制剂 氨基 环烷 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式I的化合物

或其药用盐或溶剂化物,其中:

a为化学键或无化学键;

z为1、2或3;

X为CH2、C(O)、CHRb

Y为CH或N或CRa

n=0、1、2、3或4;

A4为CR4或N,

A5为CR5或N,

A6为CR6或N,

A7为CR7或N,

条件是A4-A7中的不多于两个可为N;

Ra为(C1-4)烷基;

Rb为(C1-4)烷基;

R1

(i)(C3-12)碳环基;或

(ii)4-至12-元杂环基,

(i)和(ii)均任选取代有一个、两个、三个、四个或五个R8

R2为羟基羰基、羟基羰基(C1-10)烷基、(C1-10)烷基磺酰氧基氨基羰基或氨基甲酰基;

R3为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-3)烷基C(O)O-、苯基、(C1-4)烷基、氧代或(C1-4)烷氧基,其中(C1-4)烷基和(C1-4)烷氧基任选取代有一个或多个卤素;

任选地当z为3时,a表示无化学键且两个R3基团连接至与z为3时形成的哌啶基环的N原子相邻的两个碳原子,使得所述两个R3基团一起形成2-或3-碳桥,其与哌啶基环形成氮杂二环[3.2.1]辛基或氮杂二环[3.3.1]壬基环;

R4、R5、R6和R7独立为H、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1-3)烷氧基、(C1-4)烷基、(C0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基或氨基(C1-4)烷基,其中(C1-3)烷氧基、(C1-4)烷基、(C0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基和氨基(C1-4)烷基任选取代有一个或多个卤素、羟基或(C1-3)烷氧基;或具有式的基团,其任选取代有一个或多个下述基团:(C1-10)烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1-3)烷氧基,且其中m为1、2、3或4;

R8为卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、氧代、H2NC(O)-、(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-5)杂环烷基或(C1-3)烷氧基,其中(C1-3)烷氧基羰基、(二)(C1-6)烷基氨基羰基、(C1-4)烷基和(C1-3)烷氧基任选取代有一个、两个或三个卤素。

2.权利要求1的化合物,其具有式Ia

或其药用盐或溶剂化物。

3.权利要求1的化合物,其具有式Ib

或其药用盐或溶剂化物。

4.权利要求3的化合物,其中Y为N。

5.权利要求3的化合物,其具有式Ic

或其药用盐或溶剂化物。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默沙东公司,未经默沙东公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380053416.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top