[发明专利]作为一类新型抗微生物剂的四分枝肽和类似物及其制备

权利要求书

1.一种包含式[RGRKVVRR)₂K]₂KK_i的分离的肽四聚体或一种具有初始肽单体(RGRKVVRR)的肽四聚体[(RGRKVVRR)₂K]₂KK_i的分离的肽四聚体衍生物；包含至少1处氨基酸替代、至少1处氨基酸删除、至少1个肽单体与初始肽单体相比的重排和/或至少一个肽单体中与初始肽单体相比的至少一处非蛋白质发生性(non-proteogenic)氨基酸修饰；其中i＝0或1。

2.根据权利要求1的分离的肽四聚体衍生物，其中所述氨基酸替代包括至少1处丙氨酸替代。

3.根据权利要求2的分离的肽四聚体衍生物，其包含连续地将至少1个初始肽单体(RGRKVVRR)的1个氨基酸替代为丙氨酸。

4.根据前述权利要求任一项的分离的肽四聚体衍生物，其选自下组：[(AGRKVVRR)₂K]₂KK_i、[(RARKVVRR)₂K]₂KK_i、[(RGAKVVRR)₂K]₂KK_i、[(RGRAVVRR)₂K]₂KK_i、[(RGRKAVRR)₂K]₂KK_i、[(RGRKVARR)₂K]₂KK_i、[(RGRKVVAR)₂K]₂KK_i和[(RGRKVVRA)₂K]₂KK_i；其中i＝0或1。

5.根据权利要求1的分离的肽四聚体衍生物，其中所述初始肽单体的2个或更多个氨基酸可替代为丙氨酸残基。

6.根据权利要求1或5的分离的肽四聚体衍生物，其选自下组：[(RGAAVVRR)₂K]₂KK_i、[(RGRKVVAA)₂K]₂KK_i、[(RGAKAVRR)₂K]₂KK_i、[(RGRKAARR)₂K]₂KK_i、[(RGAAAVRR)₂K]₂KK_i、[(RGAKAARR)₂K]₂KK_i、[(RGRAAARR)₂K]₂KK_i、[(RGAAAARR)₂K]₂KK_i、[(RGRKAAAA)₂K]₂KK_i；其中i＝0或1。

7.根据权利要求1的分离的肽四聚体衍生物，其中所述氨基酸删除包括从至少1个初始肽单体的N末端连续地去除氨基酸。

8.根据权利要求1或7的分离的肽四聚体衍生物，其选自下组：[(GRKVVRR)₂K]₂KK_i、[(RKVVRR)₂K]₂KK_i、[(KVVRR)₂K]₂KK_i、[(VVRR)₂K]₂KK_i、[(VRR)₂K]₂KK_i、[(RR)₂K]₂KK_i和[(R)₂K]₂KK_i；其中i＝0或1。