[发明专利]用于对胺进行酰化的方法

权利要求书

1.用于制备式I的化合物的方法，

其中在步骤(a)中，使式II的化合物

与磺酰氯RSC在含有碱BA的溶剂SA中于温度θA下反应，产生反应混合物RA，

并且其中在步骤(b)中，使式III的化合物

在温度θB下溶解于含有碱BB的溶剂SB中，随后产生反应混合物RB；

并且其中在步骤(c)中，将反应混合物RA和RB在温度θC下合并，产生反应混合物RC，其中表示反应混合物RC中所述式II化合物和所述式III化合物的总浓度的Σconc在CRL至CRU的范围内，

其中

R¹独立地选自氢原子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄羟烷基、C₁-C₄硫醚、C₆-C₂₀芳基、C₇-C₂₀烷芳基、C₇-C₂₀烷基羟芳基、C₄-C₂₀烷基杂芳基、C₁-C₄烷基-C(O)Y；

L选自C₂-C₂₀烷基、C₆-C₂₀芳基、C₇-C₂₀烷芳基；

Y独立地选自OR²、-NH₂、-NHR³、-NR³R⁴；

R²、R³和R⁴独立地选自C₁-C₄烷基、C₁-C₄羟烷基、C₁-C₄硫醚、C₆-C₂₀芳基、C₇-C₂₀烷芳基、C₇-C₂₀烷基羟芳基、C₄-C₂₀烷基杂芳基；

并且其中X¹、X²、X³中的一个是氮，其它两个是碳。

2.根据权利要求1所述的方法，其中R¹独立地选自氢原子、正丁基、叔丁基、丙基、环丙基、乙基、C₁-C₄烷基-C(O)Y和以下氨基酸的侧链中的一种：丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酰胺、天冬酰胺。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中L选自C₆-C₁₂线性烷基、1,4-二甲基环己基和二甲苯基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中溶剂SA和SB选自二氯甲烷、甲基异丁基酮、乙腈和其混合物。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中碱BA和BB选自三乙胺、二异丙基乙胺、1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯、1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯和其混合物。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中温度θA、θB和θC在0℃-30℃的区间内选择。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中温度θA、θB在0℃-30℃的区间内选择，并且其中温度θC在0℃-10℃的区间内选择。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中CRL选择为0.1mol/l，并且CRU选择为0.6mol/l。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述磺酰氯RSC选自对甲苯磺酰氯、甲磺酰氯。