[发明专利]含有盐酸氢吗啡酮的口服持续释放药物组合物在审
| 申请号： | 201380057382.5 | 申请日： | 2013-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN104768552A | 公开（公告）日： | 2015-07-08 |
| 发明（设计）人： | 矢田修一;矢野秀树;吉田和弘;福井幸子 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/485 | 分类号： | A61K31/485;A61K9/20;A61K9/26;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/26;A61K47/38;A61P25/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 赵胜宝;石克虎 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 盐酸 吗啡 口服 持续 释放 药物 组合 | ||
1. 一种持续释放药物组合物，所述组合物包含：(A)盐酸氢吗啡酮或盐酸羟考酮水合物，(B)中值粒径(D50)为40 μm或更小的乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素，(C)羟丙基纤维素和(D)糖，其中在所述组合物中组分(C)与组分(B)的重量含量比(C)/(B)为11/3-3/11。
2. 权利要求1的持续释放药物组合物，其中组分(B)的中值粒径(D50)为20μm或更小。
3. 权利要求1的持续释放药物组合物，其中组分(B)的中值粒径(D50)为10μm或更小，并且D90为20μm或更小。
4. 权利要求1-3中任一项的持续释放药物组合物，其中在所述组合物中组分(B)的含量为5-75重量%。
5. 权利要求1-3中任一项的持续释放药物组合物，其中在所述组合物中组分(B)的含量为10-60重量%。
6. 权利要求1-5中任一项的持续释放药物组合物，其中在所述组合物中，关于游离形式的盐酸氢吗啡酮或关于无水形式的盐酸羟考酮水合物的组分(A)的含量为0.3-30重量%。
7. 权利要求1-6中任一项的持续释放药物组合物，其中在所述组合物中组分(C)的含量为5-75重量%。
8. 权利要求1-6中任一项的持续释放药物组合物，其中在所述组合物中组分(C)的含量为10-60重量%。
9. 权利要求1-8中任一项的持续释放药物组合物，其中在所述组合物中组分(C)与组分(B)的含量比(C)/(B)为10/4-7/7。
10. 权利要求1-9中任一项的持续释放药物组合物，其中所述羟丙基纤维素为粘度为150-400 mPa·S或1000-4000 mPa·S的羟丙基纤维素。
11. 权利要求1-10中任一项的持续释放药物组合物，其中在所述组合物中组分(D)为乳糖或糖醇。
12. 权利要求11的持续释放药物组合物，其中所述糖醇为甘露糖醇、木糖醇或赤藓糖醇。
13. 权利要求1-12中任一项的持续释放药物组合物，其中所述组合物为片剂形式。
14. 权利要求1-12中任一项的持续释放药物组合物，所述组合物为包含以下组分的持续释放药物组合物：(A)盐酸氢吗啡酮或盐酸羟考酮水合物，(B)中值粒径(D50)为40 μm或更小的乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素，(C)羟丙基纤维素和(D)糖，其中
在所述组合物中组分(C)与组分(B)的重量含量比(C)/(B)为11/3-3/11，
所述持续释放药物组合物通过以下步骤制备：
(步骤)：将组分(A)、(B)、(C)和(D)以及添加剂混合，接着模压，以制备片剂形式的持续释放药物组合物。
15. 权利要求1-12中任一项的持续释放药物组合物，所述组合物为包含以下组分的持续释放药物组合物：(A)盐酸氢吗啡酮或盐酸羟考酮水合物，(B)中值粒径(D50)为40 μm或更小的乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素，(C)羟丙基纤维素和(D)糖，其中
在所述组合物中组分(C)与组分(B)的重量含量比(C)/(B)为11/3-3/11，
所述持续释放药物组合物通过以下两个步骤制备：
(步骤1)：将组分(A)、(B)、(C)和(D)以及添加剂混合，接着干法制粒，以制备颗粒(粒状产物)，和
(步骤2)：将在(步骤1)中制备的颗粒与添加剂混合，接着模压，以制备片剂形式的持续释放药物组合物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于第一三共株式会社，未经第一三共株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380057382.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：催眠镇静剂的给药方案
- 下一篇：作为选择性BMP抑制剂的稠合杂环化合物
