[发明专利]包含醋酸乌利司他的共微粉化产物

权利要求书

1.共微粉化产物，其包括：

-活性成分，其是醋酸乌利司他；及

-药物学上可接受的固体表面活性剂，其具有高于50℃的熔点并且选自十二烷基硫酸盐，其中所述共微粉化产物是借助于球式微粉化机或空气喷射式微粉化机通过微粉化活性成分与固体表面活性剂的固体混合物获得的，并且其中活性成分与表面活性剂的重量比为0.5-4。

2.根据权利要求1所述的共微粉化产物，其中十二烷基硫酸盐选自由以下组成的群组：十二烷基硫酸碱金属盐、十二烷基硫酸碱土金属盐及其组合。

3.根据权利要求2所述的共微粉化产物，其中十二烷基硫酸盐是十二烷基硫酸钠。

4.根据权利要求1所述的共微粉化产物，其特征在于：

-表面活性剂为十二烷基硫酸钠，

-活性成分为醋酸乌利司他，且

-醋酸乌利司他与十二烷基硫酸钠的重量比为0.5-4。

5.根据权利要求1所述的共微粉化产物，具有：

-小于20μm的d50；和/或

-小于50μm的d90。

6.根据权利要求5所述的共微粉化产物，具有：

-小于15μm的d50；和/或

-小于40μm的d90。

7.制备权利要求1至6中任一项所述的共微粉化产物的方法，其包括以下步骤：

a)提供活性成分，所述活性成分为醋酸乌利司他，

b)将步骤a)的活性成分与表面活性剂混合，所述表面活性剂具有高于50℃的熔点并且选自十二烷基硫酸盐，且

c)借助于球式微粉化机或空气喷射式微粉化机将步骤b)中获得的混合物共微粉化以获得共微粉化产物，其中活性成分与表面活性剂的重量比为0.5-4。

8.根据权利要求7所述的制备共微粉化产物的方法，其特征在于，在步骤a)中，以未微粉化形式或微粉化形式提供活性成分。

9.药物组合物，其包括权利要求1至6中任一项所述的共微粉化产物及药物学上可接受的赋形剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，药物学上可接受的赋形剂选自由稀释剂、粘合剂、助流剂、润滑剂、崩解剂及其混合物组成的群组。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其包括：

-0.5％-80％的共微粉化产物；

-0％-10％的崩解剂；

-15％-95％的稀释剂；及

-0％-5％的润滑剂，

上述百分比表示相对于所述组合物总重量的重量比。

12.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，其每剂量单位中包含1mg至100mg的活性成分。

13.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，其每剂量单位中包含1mg至40mg的活性成分。

14.根据权利要求9至13中任一项所述的药物组合物，其特征在于，其适合用于口服给药。

15.根据权利要求9至13中任一项所述的药物组合物，其特征在于，其为粉剂、颗粒剂、包衣片剂或无包衣片剂、或胶囊剂的形式。

16.权利要求1至6中任一项所述的共微粉化产物或权利要求9至13中任一项所述的药物组合物在制备紧急避孕药中的用途。

17.权利要求1至6中任一项所述的共微粉化产物或权利要求9至13中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗或预防子宫肌瘤的药物中的用途。