[发明专利]包含氢吗啡酮和纳洛酮的药物组合物

权利要求书

1.延长释放药物剂型，其包含多个有包衣的珠，每个所述有包衣的珠包含：

(a)颗粒；

(b)包被在所述颗粒上的第一层，所述第一层包含：(i)氢吗啡酮或其可药用盐、(ii)纳洛酮或其可药用盐、(iii)抗氧化化合物和(iii)螯合化合物；以及

(c)包被在所述第一层上的第二层，所述第二层包含延长释放剂。

2.根据权利要求1所述的延长释放药物剂型，其中(i)和(ii)以约2∶1至约1∶2的重量比存在。

3.根据权利要求1至2所述的延长释放药物剂型，其中(i)是氢吗啡酮的可药用盐。

4.根据权利要求1至2所述的延长释放药物剂型，其中(i)是盐酸氢吗啡酮。

5.根据权利要求1至4所述的延长释放药物剂型，其中(ii)是纳洛酮的可药用盐。

6.根据权利要求1至4所述的延长释放药物剂型，其中(i)是盐酸纳洛酮。

7.根据权利要求1至6所述的延长释放药物剂型，其中所述抗氧化化合物包含焦亚硫酸钠。

8.根据权利要求1至7所述的延长释放药物剂型，其中所述螯合剂包含乙二硝基四乙酸。

9.根据权利要求1至7所述的延长释放药物剂型，其中所述螯合剂包含乙二硝基四乙酸二钠盐。

10.根据权利要求1至9所述的延长释放药物剂型，其中所述延长释放化合物选自：疏水性聚合物、亲水性聚合物、来自蛋白质的材料、树胶、经取代或未经取代的烃、可消化的碳水化合物、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸的甘油酯、天然油、合成油、天然蜡、合成蜡以及这些中任意的两种或更多种的任意混合物。

11.根据权利要求1至9所述的延长释放药物剂型，其中所述延长释放化合物选自：纤维素醚、基于丙烯酸的聚合物、基于丙烯酸的共聚物、基于甲基丙烯酸的聚合物、基于甲基丙烯酸的共聚物、脂肪醇以及这些中任意的两种或更多种的任意混合物。

12.根据权利要求1至9所述的延长释放药物剂型，其中所述延长释放化合物选自：中性的基于丙烯酸的聚合物、中性的基于丙烯酸的共聚物、中性的基于甲基丙烯酸的聚合物、中性的基于甲基丙烯酸的共聚物、疏水性纤维素醚、脂肪醇以及这些中任意的两种或更多种的任意混合物。

13.根据权利要求1至9所述的延长释放药物剂型，其中所述延长释放化合物是乙基纤维素。

14.根据权利要求1至13所述的延长释放药物剂型，其中所述颗粒选自未有包衣的微晶纤维素颗粒和甘露醇-聚乙烯吡咯烷酮颗粒。

15.根据权利要求1至14所述的延长释放药物剂型，其还包含：

(d)包被在所述第二层上的第三层，所述第三层包含防湿剂。

16.根据权利要求15所述的延长释放药物剂型，其中所述防湿剂包含聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物。

17.根据权利要求1至16所述的延长释放药物剂型，其为胶囊形式。

18.根据权利要求17所述的延长释放药物剂型，其中所述胶囊包含多个有包衣的珠。

19.根据权利要求17至18所述的延长释放药物剂型，其中所述胶囊是羟丙基甲基纤维素胶囊。

20.有包衣的珠，其包含：

(a)颗粒；

(b)包被在所述颗粒上的第一层，所述第一层包含：(i)氢吗啡酮或其可药用盐、(ii)纳洛酮或其可药用盐、(iii)抗氧化化合物和(iii)螯合化合物；以及

(c)包被在所述第一层上的第二层，所述第二层包含延长释放剂。

21.根据权利要求20所述的有包衣的珠，其中(i)和(ii)以约2∶1至约1∶2的重量比存在。

22.根据权利要求20至21所述的有包衣的珠，其中(i)是氢吗啡酮的可药用盐。

23.根据权利要求20至21所述的有包衣的珠，其中(i)是盐酸氢吗啡酮。

24.根据权利要求20至23所述的有包衣的珠，其中(ii)是纳洛酮的可药用盐。