[发明专利]用于癌症和其它疾病的医学成像的靶向缓激肽受体B1的组合物

权利要求书

1.缓激肽受体B1(B1R)靶向化合物，其包括通式(I)肽类化合物：

B-L-Xaa¹-Xaa²-Arg-Pro-Xaa³-Gly-Xaa⁴-Ser-Xaa⁵-Xaa⁶ (I)

其中：

B为D-Pra、包括适于体内医学成像的放射性同位素的放射性同位素标记的部分、适于用于螯合适于体内医学成像或放疗的放射性标记物的放射性金属螯合剂，其中所述包括适于体内医学成像的放射性同位素的放射性同位素标记的部分为N-琥珀酰亚胺基-4-[¹⁸F]氟苯甲酸酯(SFB)、¹⁸F标记的D-Pra或

L为连接基团；

Xaa¹为Lys或Sar；

Xaa²为Lys或D-Arg；

Xaa³为Hyp；

Xaa⁴为Cha、Thi、(α-Me)Phe、Igl或Cpg；

Xaa⁵为Pro、D-Tic、D-Hyp、D-βNal或D-Igl，

Xaa⁶为Leu、Ile、D-Phe、Cpg或Oic。

2.权利要求1的B1R靶向化合物，其中所述放射性金属螯合剂选自：DTPA、DOTA、NOTA、NODAGA、TE2A、PCTA、DO3A、DEDPA和TETA。

3.权利要求1或2的B1R靶向化合物，其中所述连接基选自：Abu、Aba、Aib、5-Ava、Ahx、7-氨基庚酸、8-Aoc、9-氨基壬酸、10-氨基癸酸、11-Aun、甘氨酸连接基、mini-PEG、mini-PEG3、PEG2和PEG4。

4.权利要求1的B1R靶向化合物，其中：

B为DTPA、DOTA、NOTA、D-Pra或

L为Ahx、甘氨酸连接基、mini-PEG、mini-PEG3、PEG2或PEG4；

Xaa²为Lys；

Xaa³为Hyp；

Xaa⁴为Cha或Cpg；

Xaa⁵为Pro，并且

Xaa⁶为Leu、Ile或D-Phe。

5.权利要求1的B1R靶向化合物，其中：

B为DTPA、DOTA、NOTA、D-Pra或

L为Ahx、甘氨酸连接基、mini-PEG、mini-PEG3、PEG2或PEG4；

Xaa²为Lys；

Xaa³为Hyp；Xaa⁴为Cha；

Xaa⁵为Pro，并且

Xaa⁶为Leu或D-Phe。

6.权利要求4或5的B1R靶向化合物，其中B为与放射性标记物螯合的DTPA、DOTA或NOTA，所述放射性标记物选自：^99mTc、¹¹¹In、⁶⁸Ga、⁶⁶Ga、⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、⁹⁰Y、²¹³Bi、¹⁷⁷Lu、Al-¹⁸F、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re和⁴⁴Sc。

7.权利要求1的B1R靶向化合物，其中Xaa¹为Lys；Xaa²为Lys，Xaa³为Hyp；Xaa⁴为Cpg；Xaa⁵为D-Tic，并且Xaa⁶为Cpg。