[发明专利]苯达莫司汀衍生物及其使用方法有效

专利信息
申请号: 201380059118.5 申请日: 2013-11-12
公开(公告)号: CN105051016B 公开(公告)日: 2018-08-31
发明(设计)人: 罗格·P·巴卡列;彼得·D·布朗;陈建;安东尼·S·查格尔;拉切尔·Y·拉贝尔;罗伯特·E·麦凯恩;皮约什·R·帕特尔;雷内·C·勒姆麦尔 申请(专利权)人: 易格尼塔公司
主分类号: C07D235/16 分类号: C07D235/16
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 杨青;穆德骏
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 苯达莫司汀 衍生物 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其药用可接受的盐:

其中R1是C12-C18烷基。

2.权利要求1的化合物或其药用可接受的盐,其中R1是C15烷基。

3.权利要求1的化合物或其药用可接受的盐,其中R1是C18烷基。

4.权利要求1的化合物或其药用可接受的盐,其中式I的化合物是

5.权利要求1的化合物或其药用可接受的盐,其中式I的化合物是

6.权利要求1的化合物或其药用可接受的盐,其中式I的化合物是

7.一种药物组合物,其包含式IA的化合物或其药用可接受的盐和药用可接受的载体或稀释剂:

其中R是C12-C18烷基。

8.权利要求7的药物组合物,其中R是C12烷基。

9.权利要求7的药物组合物,其中R是C14烷基。

10.权利要求7的药物组合物,其中R是C16烷基。

11.权利要求7~10中任一项的药物组合物,其中包含式IA的化合物和药用可接受的载体或稀释剂的药物组合物还包含人血清白蛋白,并且式IA的化合物和人血清白蛋白被配制成纳米粒子。

12.权利要求11的药物组合物,其中纳米粒子具有50nm至100nm的粒径。

13.权利要求11的药物组合物,其中人血清白蛋白与式IA的化合物的重量比为2至4。

14.式I的化合物或其药用可接受的盐在制备用于治疗患者中的癌症的药物中的用途,其中式I为:

其中R1是C12-C18烷基,并且

所述癌症是慢性淋巴细胞性白血病,霍奇金病,非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌或非小细胞肺癌。

15.权利要求14的用途,其中R1是C12烷基。

16.权利要求14的用途,其中R1是C14烷基。

17.权利要求14的用途,其中R1是C16烷基。

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