[发明专利]三唑并吡嗪在审
| 申请号： | 201380059254.4 | 申请日： | 2013-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN104870448A | 公开（公告）日： | 2015-08-26 |
| 发明（设计）人： | H·恩格尔哈特;C·斯梅瑟斯特;D·詹尼 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4985;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/501;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三唑并吡嗪 | ||
1.式(I)的化合物，
其中，
R1为-C1-3烷基或-C1-3卤烷基；
R2选自-NHR4、-C1-5烷基、-C1-5卤烷基、卤素及-S-C1-3烷基；
R3为5至12元杂芳基，该基团经-X-R10取代且任选进一步经一或多个独立地选自R9的基团取代；
R4选自-C1-5烷基及5至12元杂环烷基，该杂环烷基可任选经一或多个独立地选自R5的基团取代；
R5选自-C1-5烷基、-C1-5卤烷基及-C1-3亚烷基-O-C1-3烷基；
R9选自-C1-5烷基、-O-C1-5烷基、-N(C1-5烷基)2、卤素、-C1-3亚烷基-O-C1-3烷基、-C1-5亚烷基-N(-C1-5烷基、-C1-5烷基)、5至12元杂环烷基，其中该杂环烷基可任选经一或多个独立地选自＝O、-C1-3烷基的基团取代，或
R9选自-C6-10芳基及5至12元杂芳基，其中所述芳基及杂芳基可任选且独立地经一或多个选自卤素、-C1-3烷基、-O-C1-3烷基、-C1-3卤烷基、-O-C1-3卤烷基、-N(C1-5烷基、C1-5烷基)及-NHC1-5烷基的基团取代；
X为-C1-3亚烷基-或-O-；
R10为-C6-10芳基或5至12元杂芳基，所述基团各可任选经一或多个选自卤素、-C1-3烷基、-O-C1-3烷基、-C1-3卤烷基、-O-C1-3卤烷基的基团取代；
其中所述式(I)的化合物可任选以盐形式存在。
2.如权利要求1的化合物，其中R1为-CH3。
3.如权利要求1或2的化合物，其中R2为-NHR4，且R4为5至6元杂环烷基，任选如权利要求1中所定义经取代。
4.如权利要求3的化合物，其中R4为四氢呋喃或哌啶，其中该哌啶经一个选自-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3及-(CH2)2-OCH3的基团取代。
5.如权利要求1或2中任一项的化合物，其中R2为-NHR4，且R4为-C1-3烷基。
6.如权利要求5的化合物，其中R2为-NHR4，且R4为-CH3或-CH(CH3)2。
7.如权利要求1或2中任一项的化合物，其中R2为-C1-3烷基。
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