[发明专利]吩噻嗪衍生物及其治疗肺结核的用途有效
申请号: | 201380061666.1 | 申请日: | 2013-11-26 |
公开(公告)号: | CN104812394B | 公开(公告)日: | 2018-10-19 |
发明(设计)人: | 默加马特·安瓦尔·亚尔迪内;穆阿扎姆·雅各布斯 | 申请(专利权)人: | 开普敦大学 |
主分类号: | A61K31/5415 | 分类号: | A61K31/5415;C07D279/22;C07D279/32;A61P31/06 |
代理公司: | 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 | 代理人: | 康泉;王珍仙 |
地址: | 南非*** | 国省代码: | 南非;ZA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吩噻嗪 衍生物 及其 治疗 肺结核 用途 | ||
1.一种式(1)的三环衍生物,
其中R1为(CH2)nSO3M,其中n=1、2、3或4,并且M=Na、K或H;
R2为Cl、Br、SMe、C(O)CH3或CF3;Y为N,并且X为S,并且环B为6元环烷基环。
2.如权利要求1所述的三环衍生物,其中所述三环衍生物为:
吩噻嗪
R2不为H。
3.如权利要求1或2所述的三环衍生物,其中所述三环衍生物选自:
4.一种式(1)的三环衍生物在制造用于治疗结核分枝杆菌感染的药物中的用途,
其中R1为(CH2)nSO3M,其中n=1、2、3或4,并且M=Na、K或H;
R2为H、Cl、Br、SMe、C(O)CH3或CF3;
Y为N,并且X为S,并且环B为6元环烷基环。
5.如权利要求4所述的用途,其中所述衍生物单独使用,或与第二抗结核药物联合使用。
6.如权利要求5所述的用途,其中所述第二抗结核药物选自异烟肼、乙硫异烟胺、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、利福平、阿米卡星、卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素、恩维霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、利福布汀、克拉霉素、利奈唑胺、氨硫脲和丙硫异烟胺。
7.一种式(1)的三环衍生物在制造单位剂型的用于治疗肺结核的药物中的用途,所述单位剂型的用于治疗肺结核的药物包含第二抗结核药物,
其中R1为(CH2)nSO3M,其中n=1、2、3或4,并且M=Na、K或H;
R2为H、Cl、Br、SMe、C(O)CH3或CF3;
Y为N,并且X为S,并且环B为6元环烷基环。
8.如权利要求7所述的用途,其中所述第二抗结核药物选自异烟肼、乙硫异烟胺、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、利福平、阿米卡星、卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素、恩维霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、利福布汀、克拉霉素、利奈唑胺、氨硫脲和丙硫异烟胺。
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