[发明专利]吩噻嗪衍生物及其治疗肺结核的用途有效

专利信息
申请号: 201380061666.1 申请日: 2013-11-26
公开(公告)号: CN104812394B 公开(公告)日: 2018-10-19
发明(设计)人: 默加马特·安瓦尔·亚尔迪内;穆阿扎姆·雅各布斯 申请(专利权)人: 开普敦大学
主分类号: A61K31/5415 分类号: A61K31/5415;C07D279/22;C07D279/32;A61P31/06
代理公司: 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 代理人: 康泉;王珍仙
地址: 南非*** 国省代码: 南非;ZA
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摘要:
搜索关键词: 吩噻嗪 衍生物 及其 治疗 肺结核 用途
【权利要求书】:

1.一种式(1)的三环衍生物,

其中R1为(CH2)nSO3M,其中n=1、2、3或4,并且M=Na、K或H;

R2为Cl、Br、SMe、C(O)CH3或CF3;Y为N,并且X为S,并且环B为6元环烷基环。

2.如权利要求1所述的三环衍生物,其中所述三环衍生物为:

吩噻嗪

R2不为H。

3.如权利要求1或2所述的三环衍生物,其中所述三环衍生物选自:

4.一种式(1)的三环衍生物在制造用于治疗结核分枝杆菌感染的药物中的用途,

其中R1为(CH2)nSO3M,其中n=1、2、3或4,并且M=Na、K或H;

R2为H、Cl、Br、SMe、C(O)CH3或CF3

Y为N,并且X为S,并且环B为6元环烷基环。

5.如权利要求4所述的用途,其中所述衍生物单独使用,或与第二抗结核药物联合使用。

6.如权利要求5所述的用途,其中所述第二抗结核药物选自异烟肼、乙硫异烟胺、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、利福平、阿米卡星、卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素、恩维霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、利福布汀、克拉霉素、利奈唑胺、氨硫脲和丙硫异烟胺。

7.一种式(1)的三环衍生物在制造单位剂型的用于治疗肺结核的药物中的用途,所述单位剂型的用于治疗肺结核的药物包含第二抗结核药物,

其中R1为(CH2)nSO3M,其中n=1、2、3或4,并且M=Na、K或H;

R2为H、Cl、Br、SMe、C(O)CH3或CF3

Y为N,并且X为S,并且环B为6元环烷基环。

8.如权利要求7所述的用途,其中所述第二抗结核药物选自异烟肼、乙硫异烟胺、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、利福平、阿米卡星、卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素、恩维霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、利福布汀、克拉霉素、利奈唑胺、氨硫脲和丙硫异烟胺。

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