[发明专利]Salipro颗粒

权利要求书

1.一种颗粒，其包含：

脂质结合多肽，

脂质，和

疏水试剂，

其中所述疏水试剂不同于所述脂质，并且

其中所述脂质结合多肽是鞘脂激活蛋白类蛋白或其衍生物或截短形式。

2.根据权利要求1所述的颗粒，其中所述颗粒基本上是盘状的。

3.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述颗粒的最大直径为2nm至200nm，特别为3nm至150nm，优选为3nm至100nm。

4.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述疏水试剂选自由疏水有机化合物和疏水生物分子组成的组。

5.根据权利要求4所述的颗粒，其中所述疏水有机化合物和/或所述疏水生物分子选自由生物活性试剂、药物、药物的活性成分、美容产品的活性成分、植物保护产品的活性成分、膳食和/或营养补充剂、诊断探针、造影剂、标签和指示剂组成的组。

6.根据权利要求4或5任一项所述的颗粒，其中所述疏水生物分子为含有疏水部分的蛋白质，特别是选自由膜蛋白、整合跨膜蛋白、单中心整合膜蛋白、外周膜蛋白、脂质结合状态的双向性蛋白、脂质锚定蛋白和具有融合的疏水和/或跨膜结构域的嵌合蛋白组成的组中的蛋白质。

7.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述脂质为脂双层形成的脂质和/或生物相容性脂质。

8.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述脂质选自由真核脂质、磷脂和/或存在于大脑的白质和灰质中的脂质组成的组，特别是，其中所述脂质选自由以下物质组成的组：磷脂、鞘糖脂、固醇、磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸(PS)、2-油酰基-1-棕榈酰基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱(POPC)、2-油酰基-1-棕榈酰基-sn-甘油基-3-甘油(POPG)、2-油酰基-1-棕榈酰基-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺(POPE)、二酰基甘油、胆固醇、鞘磷脂、半乳糖神经酰胺、神经节甘脂、磷脂酰肌醇和硫代半乳糖神经酰胺、或其组合，特别优选的是，其中所述脂质包含磷脂酰丝氨酸(PS)。

9.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述脂质结合多肽为还包含诸如靶向部分或生物活性部分等功能部分的嵌合多肽。

10.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述脂质结合多肽为鞘脂激活蛋白A或其衍生物或截短形式，特别地为包含与SEQIDNO.1具有至少60％序列同一性的氨基酸序列的鞘脂激活蛋白A的衍生物。

11.一种用于制备包含脂质结合多肽和脂质的颗粒的方法，其中所述脂质结合多肽为鞘脂激活蛋白类蛋白或其衍生物或截短形式，所述方法包括以下步骤：

a)在液体环境中使所述脂质结合多肽与溶液化的脂质接触；

b)在pH值为5.0-10.0下使得自组装成所述颗粒。

12.根据权利要求11所述的方法，其中步骤a)所用的脂质处于被去垢剂溶液化的状态。

13.根据权利要求12所述的方法，其中步骤b)包括：用去垢剂含量比步骤a)获得的混合物中的去垢剂含量少的液体稀释步骤a)中获得的混合物。

14.根据权利要求11-13中任一项所述的方法，其中所述方法在步骤b)中或作为后续步骤c)包括：通过至少部分除去游离脂质和/或游离的脂质结合多肽来纯化颗粒，其中可选的是，所述纯化通过以下方式来进行：层析，特别是分子排阻层析；超速离心；透析；接触去垢剂结合型生物珠子；使用浓缩器；亲和层析；磁珠和/或薄膜/过滤器，从而去除未结合的/未纳入的脂质和/或疏水化合物。

15.根据权利要求11-14中任一项所述的方法，其中所述颗粒如权利要求2或3中任一项所定义，所述脂质如权利要求7或8所定义和/或所述脂质结合多肽如权利要求9或10所定义。

16.根据权利要求11-15中任一项所述的方法，用于制备根据权利要求1-10中任一项所述的颗粒，其中在步骤a)中，在包含待纳入所述颗粒内的疏水试剂的液体环境中，使所述脂质结合多肽与脂质接触，并且可选的是，其中所述疏水试剂如权利要求4-6所定义。

17.一种颗粒，其能够根据权利要求11-16中任一项所述的方法得到。