[发明专利]充气微泡有效

专利信息
申请号: 201380067383.8 申请日: 2013-12-19
公开(公告)号: CN105026030B 公开(公告)日: 2017-04-12
发明(设计)人: A·拉苏斯;P·布塞;T·拜亭格 申请(专利权)人: 博莱科瑞士股份有限公司
主分类号: B01J13/02 分类号: B01J13/02;A61K49/04;A61K9/50;A61K49/22;A61K51/12
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 代理人: 邵华一
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 充气
【权利要求书】:

1.一种在生理上可接受液体载体中的充气微泡的悬浮液,所述微泡具有稳定化外膜,所述外膜含有磷脂,饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸,其中饱和和不饱和脂肪酸的摩尔比是从2.5∶1至1∶8。

2.根据权利要求1的悬浮液,其中所述摩尔比是从1.5∶1至1∶7.5。

3.根据权利要求2的悬浮液,其中所述摩尔比是从1∶1.5至1∶4。

4.根据前述权利要求中任一项的悬浮液,其中饱和或不饱和脂肪酸是包括C10-C28脂肪族链的羧酸。

5.根据权利要求4的悬浮液,其中所述饱和脂肪酸选自羊蜡酸(正-癸酸),月桂酸(正-十二烷酸),肉豆蔻酸(正-十四烷酸),棕榈酸(正-十六烷酸),硬脂酸(正-十八烷酸),花生酸(正-二十烷酸),山嵛酸(正-二十二烷酸),正-二十四烷酸和它们的混合物。

6.根据权利要求4或5的悬浮液,其中所述不饱和脂肪酸选自癸烯酸,十二碳烯酸,十四碳烯酸,十六碳烯酸,十六碳二烯酸,十八碳烯酸,十八碳二烯酸,十八碳三烯酸,十八碳四烯酸,二十碳烯酸,二十碳二烯酸,二十碳三烯酸,二十碳四烯酸,二十碳五烯酸,二十二碳烯酸,二十二碳二烯酸,二十二碳三烯酸,二十二碳四烯酸,二十二碳五烯酸和二十四碳烯酸和它们的混合物。

7.根据前述权利要求中任一项的悬浮液,其中在悬浮液中磷脂与饱和/不饱和脂肪酸混合物的摩尔比是从3∶7至4∶1。

8.根据权利要求7或8的悬浮液,其中所述磷脂选自磷脂酰胆碱,乙基磷脂酰胆碱,磷脂酰甘油,磷脂酸,磷脂酰乙醇胺,磷脂酰丝氨酸,磷脂酰肌醇或鞘磷脂和它们的混合物。

9.根据前述权利要求中任一项的悬浮液,其中所述充气微泡进一步包含靶向配体和/或治疗剂。

10.根据前述权利要求中任一项的悬浮液,其中所述气体包含氟化气体。

11.根据前述权利要求中任一项的充气微泡的悬浮液,用于在诊断方法或治疗处理中的用途。

12.一种密封小瓶,包括:

a)一种药物制剂,包括磷脂,饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸,其中饱和与不饱和脂肪酸的摩尔比是从2.5∶1到1∶8;和

b)一种生物相容性气体。

13.根据权利要求12的小瓶,其中饱和与不饱和脂肪酸的摩尔比是从1.5∶1至1∶7.5。

14.根据权利要求13的小瓶,其中饱和与不饱和脂肪酸的摩尔比是从1∶1.5至1∶4。

15.根据权利要求12至14中任一项的小瓶,其中饱和或不饱和脂肪酸是包括C10-C28脂肪族链的羧酸。

16.根据权利要求15的小瓶,其中所述饱和脂肪酸选自羊蜡酸(正-癸酸),月桂酸(正-十二烷酸),肉豆蔻酸(正-十四烷酸),棕榈酸(正-十六烷酸),硬脂酸(正-十八烷酸),花生酸(正-二十烷酸),山嵛酸(正-二十二烷酸),正-二十四烷酸和它们的混合物。

17.根据权利要求15或16中任一项的小瓶,其中所述不饱和脂肪酸选自癸烯酸,十二碳烯酸,十四碳烯酸,十六碳烯酸,十六碳二烯酸,十八碳烯酸,十八碳二烯酸,十八碳三烯酸,十八碳四烯酸,二十碳烯酸,二十碳二烯酸,二十碳三烯酸,二十碳四烯酸,二十碳五烯酸,二十二碳烯酸,二十二碳二烯酸,二十二碳三烯酸,二十二碳四烯酸,二十二碳五烯酸和二十四碳烯酸和它们的混合物。

18.根据权利要求13至17中任一项的小瓶,其中在制剂中磷脂与饱和/不饱和脂肪酸混合物的摩尔比是从3∶7至4∶1。

19.根据权利要求18的小瓶,其中所述磷脂选自磷脂酰胆碱,乙基磷脂酰胆碱,磷脂酰甘油,磷脂酸,磷脂酰乙醇胺,磷脂酰丝氨酸,磷脂酰肌醇或鞘磷脂和它们的混合物。

20.根据前述权利要求中任一项的小瓶,其中所述制剂进一步包含靶向配体和/或治疗剂。

21.根据前述权利要求中任一项的小瓶,其中所述制剂是冷冻干燥形式。

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