[发明专利]充气微泡有效
申请号: | 201380067383.8 | 申请日: | 2013-12-19 |
公开(公告)号: | CN105026030B | 公开(公告)日: | 2017-04-12 |
发明(设计)人: | A·拉苏斯;P·布塞;T·拜亭格 | 申请(专利权)人: | 博莱科瑞士股份有限公司 |
主分类号: | B01J13/02 | 分类号: | B01J13/02;A61K49/04;A61K9/50;A61K49/22;A61K51/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 邵华一 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 充气 | ||
1.一种在生理上可接受液体载体中的充气微泡的悬浮液,所述微泡具有稳定化外膜,所述外膜含有磷脂,饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸,其中饱和和不饱和脂肪酸的摩尔比是从2.5∶1至1∶8。
2.根据权利要求1的悬浮液,其中所述摩尔比是从1.5∶1至1∶7.5。
3.根据权利要求2的悬浮液,其中所述摩尔比是从1∶1.5至1∶4。
4.根据前述权利要求中任一项的悬浮液,其中饱和或不饱和脂肪酸是包括C10-C28脂肪族链的羧酸。
5.根据权利要求4的悬浮液,其中所述饱和脂肪酸选自羊蜡酸(正-癸酸),月桂酸(正-十二烷酸),肉豆蔻酸(正-十四烷酸),棕榈酸(正-十六烷酸),硬脂酸(正-十八烷酸),花生酸(正-二十烷酸),山嵛酸(正-二十二烷酸),正-二十四烷酸和它们的混合物。
6.根据权利要求4或5的悬浮液,其中所述不饱和脂肪酸选自癸烯酸,十二碳烯酸,十四碳烯酸,十六碳烯酸,十六碳二烯酸,十八碳烯酸,十八碳二烯酸,十八碳三烯酸,十八碳四烯酸,二十碳烯酸,二十碳二烯酸,二十碳三烯酸,二十碳四烯酸,二十碳五烯酸,二十二碳烯酸,二十二碳二烯酸,二十二碳三烯酸,二十二碳四烯酸,二十二碳五烯酸和二十四碳烯酸和它们的混合物。
7.根据前述权利要求中任一项的悬浮液,其中在悬浮液中磷脂与饱和/不饱和脂肪酸混合物的摩尔比是从3∶7至4∶1。
8.根据权利要求7或8的悬浮液,其中所述磷脂选自磷脂酰胆碱,乙基磷脂酰胆碱,磷脂酰甘油,磷脂酸,磷脂酰乙醇胺,磷脂酰丝氨酸,磷脂酰肌醇或鞘磷脂和它们的混合物。
9.根据前述权利要求中任一项的悬浮液,其中所述充气微泡进一步包含靶向配体和/或治疗剂。
10.根据前述权利要求中任一项的悬浮液,其中所述气体包含氟化气体。
11.根据前述权利要求中任一项的充气微泡的悬浮液,用于在诊断方法或治疗处理中的用途。
12.一种密封小瓶,包括:
a)一种药物制剂,包括磷脂,饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸,其中饱和与不饱和脂肪酸的摩尔比是从2.5∶1到1∶8;和
b)一种生物相容性气体。
13.根据权利要求12的小瓶,其中饱和与不饱和脂肪酸的摩尔比是从1.5∶1至1∶7.5。
14.根据权利要求13的小瓶,其中饱和与不饱和脂肪酸的摩尔比是从1∶1.5至1∶4。
15.根据权利要求12至14中任一项的小瓶,其中饱和或不饱和脂肪酸是包括C10-C28脂肪族链的羧酸。
16.根据权利要求15的小瓶,其中所述饱和脂肪酸选自羊蜡酸(正-癸酸),月桂酸(正-十二烷酸),肉豆蔻酸(正-十四烷酸),棕榈酸(正-十六烷酸),硬脂酸(正-十八烷酸),花生酸(正-二十烷酸),山嵛酸(正-二十二烷酸),正-二十四烷酸和它们的混合物。
17.根据权利要求15或16中任一项的小瓶,其中所述不饱和脂肪酸选自癸烯酸,十二碳烯酸,十四碳烯酸,十六碳烯酸,十六碳二烯酸,十八碳烯酸,十八碳二烯酸,十八碳三烯酸,十八碳四烯酸,二十碳烯酸,二十碳二烯酸,二十碳三烯酸,二十碳四烯酸,二十碳五烯酸,二十二碳烯酸,二十二碳二烯酸,二十二碳三烯酸,二十二碳四烯酸,二十二碳五烯酸和二十四碳烯酸和它们的混合物。
18.根据权利要求13至17中任一项的小瓶,其中在制剂中磷脂与饱和/不饱和脂肪酸混合物的摩尔比是从3∶7至4∶1。
19.根据权利要求18的小瓶,其中所述磷脂选自磷脂酰胆碱,乙基磷脂酰胆碱,磷脂酰甘油,磷脂酸,磷脂酰乙醇胺,磷脂酰丝氨酸,磷脂酰肌醇或鞘磷脂和它们的混合物。
20.根据前述权利要求中任一项的小瓶,其中所述制剂进一步包含靶向配体和/或治疗剂。
21.根据前述权利要求中任一项的小瓶,其中所述制剂是冷冻干燥形式。
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