[发明专利]用作吲哚胺2,3-二氧化酶的抑制剂的化合物无效
申请号: | 201380067409.9 | 申请日: | 2013-11-19 |
公开(公告)号: | CN104884452A | 公开(公告)日: | 2015-09-02 |
发明(设计)人: | D·博亚尔;C·戴维斯;J·多德;S·艾弗里特;A·米勒;P·维伯;J·威斯特科特;S·扬;L·塞迪默 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/12;C07D413/12;C07D249/10;A61K31/4192;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 吲哚 氧化酶 抑制剂 化合物 | ||
1.式I-A的化合物∶
或其可药用盐或前药,其中∶
n为0-4;
X为卤素;
Z1,Z2和Z3为CH或N;
R1独立地选自卤素;-CN;QX;或C1-10脂族链,其中所述脂族链的至多四个亚甲基单元任选地被-O-、-NR-、-S-、-C(O)-、S(O)-或-S(O)2-替代;R1任选地被0-5个J1基团取代;
QX为含有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元单环完全饱和的、部分不饱和的、或芳族的环;
J1独立地选自卤素;-CN;QY;或C1-6脂族链,其中所述脂族链的至多三个亚甲基单元任选地被-O-、-NR-、-S-、-C(O)-、S(O)-或-S(O)2-替代;J1任选地被0-5个J2基团取代;或
同一原子上两次出现的J1与它们连接的原子一起形成3-6元非芳族单环;由同一原子上两次出现的J1形成的环任选地被0-3个J2A基团取代;或
两次出现的J1与QX一起形成桥环体系;
QY独立地选自含有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元单环完全饱和的、部分不饱和的或芳族的环;或含有0-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-12元双环完全饱和的、部分不饱和的或芳族的环;
J2独立地选自卤素;=O;-CN;含有0-3个选自氧、氮或硫的杂原子的3-6元芳族或非芳族环;或C1-4脂族链,其中所述脂族链的至多两个亚甲基单元任选地被-O-、-NR-、-S-、-C(O)-、S(O)-或-S(O)2-替代;J2任选地被0-5个J3基团取代;或
两次出现的J2与它们连接的原子一起形成3-6元芳族或非芳族单环;由两次出现的J2形成的环任选地被0-3个J3A基团取代;或
两次出现的J2与QY一起形成桥环体系;
J2A独立地选自卤素或C1-4脂族链,其中所述脂族链的至多两个亚甲基单元任选地被-O-、-NR-、-S-、-S(O)-、-S(O)2或-C(O)替代;
J3和J3A独立地选自卤素或C1-4烷基;或
R独立地选自H或C1-6脂族基。
2.权利要求1的化合物,其中Z1和Z2为CH且Z3为氮。
3.权利要求1的化合物,其中Z1和Z3为CH且Z2为氮。
4.权利要求1的化合物,其中Z1和Z2为氮且Z3为CH。
5.权利要求1的化合物,其中Z1、Z2和Z3为CH。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中X选自溴或氯。
7.权利要求6的化合物,其中X为溴。
8.权利要求6的化合物,其中X为氯。
9.权利要求1-8中任一项的化合物,其中n为0。
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