[发明专利]用作吲哚胺2,3-二氧化酶的抑制剂的化合物无效

专利信息
申请号: 201380067409.9 申请日: 2013-11-19
公开(公告)号: CN104884452A 公开(公告)日: 2015-09-02
发明(设计)人: D·博亚尔;C·戴维斯;J·多德;S·艾弗里特;A·米勒;P·维伯;J·威斯特科特;S·扬;L·塞迪默 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/12;C07D413/12;C07D249/10;A61K31/4192;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 吲哚 氧化酶 抑制剂 化合物
【权利要求书】:

1.式I-A的化合物∶

或其可药用盐或前药,其中∶

n为0-4;

X为卤素;

Z1,Z2和Z3为CH或N;

R1独立地选自卤素;-CN;QX;或C1-10脂族链,其中所述脂族链的至多四个亚甲基单元任选地被-O-、-NR-、-S-、-C(O)-、S(O)-或-S(O)2-替代;R1任选地被0-5个J1基团取代;

QX为含有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元单环完全饱和的、部分不饱和的、或芳族的环;

J1独立地选自卤素;-CN;QY;或C1-6脂族链,其中所述脂族链的至多三个亚甲基单元任选地被-O-、-NR-、-S-、-C(O)-、S(O)-或-S(O)2-替代;J1任选地被0-5个J2基团取代;或

同一原子上两次出现的J1与它们连接的原子一起形成3-6元非芳族单环;由同一原子上两次出现的J1形成的环任选地被0-3个J2A基团取代;或

两次出现的J1与QX一起形成桥环体系;

QY独立地选自含有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元单环完全饱和的、部分不饱和的或芳族的环;或含有0-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-12元双环完全饱和的、部分不饱和的或芳族的环;

J2独立地选自卤素;=O;-CN;含有0-3个选自氧、氮或硫的杂原子的3-6元芳族或非芳族环;或C1-4脂族链,其中所述脂族链的至多两个亚甲基单元任选地被-O-、-NR-、-S-、-C(O)-、S(O)-或-S(O)2-替代;J2任选地被0-5个J3基团取代;或

两次出现的J2与它们连接的原子一起形成3-6元芳族或非芳族单环;由两次出现的J2形成的环任选地被0-3个J3A基团取代;或

两次出现的J2与QY一起形成桥环体系;

J2A独立地选自卤素或C1-4脂族链,其中所述脂族链的至多两个亚甲基单元任选地被-O-、-NR-、-S-、-S(O)-、-S(O)2或-C(O)替代;

J3和J3A独立地选自卤素或C1-4烷基;或

R独立地选自H或C1-6脂族基。

2.权利要求1的化合物,其中Z1和Z2为CH且Z3为氮。

3.权利要求1的化合物,其中Z1和Z3为CH且Z2为氮。

4.权利要求1的化合物,其中Z1和Z2为氮且Z3为CH。

5.权利要求1的化合物,其中Z1、Z2和Z3为CH。

6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中X选自溴或氯。

7.权利要求6的化合物,其中X为溴。

8.权利要求6的化合物,其中X为氯。

9.权利要求1-8中任一项的化合物,其中n为0。

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