[发明专利]阴离子药理学活性物质的持续释放脂质预浓缩物和包含其的药物组合物

权利要求书

1.持续释放脂质预浓缩物，其包含：

a)至少一种液晶形成剂；

b)至少一种磷脂；

c)至少一种液晶硬化剂；和

d)至少一种二价或多价金属盐，

其中所述持续释放预浓缩物在不存在水性流体时作为脂质液相存在并且在暴露于水性流体后形成液晶。

2.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述液相形成剂选自由下述组成的组：脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯、单酰甘油、二酰甘油，及其组合。

3.权利要求2的持续释放脂质预浓缩物，其中所述脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯在极性头中具有两个以上的-OH(羟基)基团。

4.权利要求2的持续释放脂质预浓缩物，其中所述脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯选自由下述组成的组：脱水山梨醇单油酸酯，脱水山梨醇单亚油酸酯，脱水山梨醇单棕榈油酸酯，脱水山梨醇单肉豆蔻脑酸酯，脱水山梨醇倍半油酸酯，脱水山梨醇倍半亚油酸酯，脱水山梨醇倍半棕榈油酸酯，脱水山梨醇倍半肉豆蔻脑酸酯，脱水山梨醇二油酸酯，脱水山梨醇二亚油酸酯，脱水山梨醇二棕榈油酸酯，脱水山梨醇二肉豆蔻脑酸酯，及其组合。

5.权利要求2的持续释放脂质预浓缩物，其中所述脱水山梨醇不饱和脂肪酸酯选自由下述组成的组：脱水山梨醇单油酸酯，脱水山梨醇单亚油酸酯，脱水山梨醇单棕榈油酸酯，脱水山梨醇单肉豆蔻脑酸酯，脱水山梨醇倍半油酸酯，及其组合。

6.权利要求2的持续释放脂质预浓缩物，其中所述单酰甘油具有由甘油组成的极性头，以及通过酯键连接到所述极性头的脂肪酸尾。

7.权利要求2的持续释放脂质预浓缩物，其中所述二酰甘油具有由甘油组成的极性头，以及各自通过酯键连接到所述极性头的两个脂肪酸尾，所述两个脂肪酸尾相同或彼此不同。

8.权利要求2的持续释放脂质预浓缩物，其中所述通过酯键连接到所述单酰甘油或所述二酰甘油的脂肪酸基团包含4至30个碳原子，并且选自由下述组成的组：棕榈酸，棕榈油酸，月桂酸，丁酸，戊酸，己酸，庚酸，辛酸，壬酸，癸酸，肉豆蔻酸，肉豆蔻脑酸，硬脂酸，花生酸，辣木子油酸，木蜡酸，蜡酸，亚麻酸，α-亚麻酸(ALA)，二十碳五烯酸(EPA)，二十二碳六烯酸(DHA)，亚油酸(LA)，γ-亚油酸(GLA)，双高γ-亚油酸(DGLA)，花生四烯酸(AA)，油酸，异油酸，反油酸，花生酸，芥酸，神经酸，及其组合。

9.权利要求2的持续释放脂质预浓缩物，其中所述单酰甘油选自由下述组成的组：甘油单丁酸酯，甘油单辣木子油酸酯，甘油单辛酸酯，甘油单月桂酸酯，甘油单甲基丙烯酸酯，甘油单棕榈酸酯，甘油单硬脂酸酯，甘油单油酸酯，甘油单亚油酸酯，甘油单花生酸酯，甘油单花生四烯酸酯，甘油单芥酸酯，及其组合。

10.权利要求2的持续释放脂质预浓缩物，其中所述单酰甘油是甘油单油酸酯(GMO)。

11.权利要求2的持续释放脂质预浓缩物，其中所述二酰甘油选自由下述组成的组：甘油二辣木子油酸酯，甘油二月桂酸酯，甘油二甲基丙烯酸酯，甘油二棕榈酸酯，甘油二硬脂酸酯，甘油二油酸酯，甘油二亚油酸酯，甘油二芥酸酯，甘油二肉豆蔻酸酯，甘油二蓖麻酸酯，甘油二棕榈油酸酯，及其组合。

12.权利要求2的持续释放脂质预浓缩物，其中所述二酰甘油是甘油二油酸酯(GDO)。

13.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述磷脂选自由下述组成的组：磷脂酰胆碱，磷脂酰乙醇胺，磷脂酰丝氨酸，磷脂酰甘油，磷脂酰肌醇，磷脂酸，鞘磷脂，及其组合，具有4至30个饱和或不饱和的碳原子。

14.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述液晶硬化剂不含可离子化基团，并且其疏水结构部分具有15至40个碳原子的三酰基或碳环结构。

15.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述液晶硬化剂选自由下述组成的组：甘油三酯，棕榈酸视黄酯，生育酚乙酸酯，胆甾醇，苯甲酸苄酯，泛醌，及其组合。

16.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述液晶硬化剂选自由下述组成的组：生育酚乙酸酯，胆甾醇，及其组合。

17.权利要求1的持续释放脂质预浓缩物，其中所述二价或多价金属盐的金属选自由下述组成的组：铝，钙，铁，镁，锡，钛和锌。