[发明专利]N-(取代的)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3;4-二氢嘧啶-1(2h)-甲酰胺衍生物有效
申请号: | 201380068060.0 | 申请日: | 2013-12-23 |
公开(公告)号: | CN104884062B | 公开(公告)日: | 2018-11-06 |
发明(设计)人: | B·洛尔斯巴赫;W·J·欧文;C·姚;L·施特尔策 | 申请(专利权)人: | 阿达玛马克西姆股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/513 | 分类号: | A61K31/513 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 吴培善 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基 甲基 嘧啶 甲酰胺 衍生物 | ||
1.式I化合物或其盐:
其中R1是-C(=O)N(R4)R5或-C(=S)N(R4)R5;
R2是甲基;
R3为H;
R4独立地为噻吩基或苯基,其中苯基可以任选取代有1-3个R6;
R5是H;和
R6独立地为卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基或氰基。
2.权利要求1的化合物,其中R1为-C(=O)N(R4)R5。
3.权利要求2的化合物,其中R4为任选取代有1-3个R6的苯基。
4.权利要求3的化合物,其中R6独立地选自Cl,F,甲基,甲氧基和氰基。
5.权利要求2的化合物,其中R4为噻吩基。
6.权利要求1的化合物,其中R1为-C(=S)N(R4)R5。
7.权利要求6的化合物,其中R4为任选取代有1-3个R6的苯基。
8.权利要求7的化合物,其中R6选自Cl,F,甲基,甲氧基和氰基。
9.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:
10.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:
11.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:
12.权利要求1的化合物,其中所述化合物为N-(4-甲基苯基)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-硫代甲酰胺。
13.权利要求1的化合物,其中所述化合物为N-(4-氯苯基)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-硫代甲酰胺。
14.权利要求1的化合物,其中所述化合物为N-(2,5-二甲氧基苯基)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-硫代甲酰胺。
15.权利要求1-14中任一项的化合物,其为盐的形式。
16.权利要求15的化合物,其中所述盐为盐酸盐、氢溴酸盐或氢碘酸盐。
17.用于防治至少一种真菌疾病的组合物,其中所述组合物包括杀真菌有效量的权利要求1-14中任一项的式I化合物和植物学可接受的载体物质。
18.权利要求17的组合物,其中所述真菌疾病是小麦叶斑病病原菌(Septoriatritici)。
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